Sinònim
Els antihistamínics són substàncies d’ús terapèutic que debiliten l’efecte de la substància missatgera del propi cos histamina. Histamina té un paper central en reaccions al·lèrgiques, inflamacions, sensacions com nàusea i en la regulació del ritme son-vigília. Especialment en el tractament d’al·lèrgies, com el fenc febre, els antihistamínics són indispensables.
Els antihistamínics també són medicaments molt eficaços per al tractament simptomàtic de malaltia de viatge (per exemple, amb Vomex®). Moltes preparacions estan disponibles sense recepta mèdica a les farmàcies. Histamina es troba en molts teixits del cos.
Es forma a partir de l’aminoàcid histidina i s’emmagatzema en els anomenats mastòcits. Es pot alliberar per factors endògens i exògens. La histamina desplega el seu efecte després del seu alliberament unint-se als receptors de la histamina.
La histamina està especialment concentrada a les membranes mucoses de la estómac i bronquis i a la pell. Hi ha concentracions més baixes d'histamina a sang cèl·lules, els anomenats leucòcits basòfils i trombòcits. La histamina també té un paper com a transmissor de senyal a la central sistema nerviós.
Podeu trobar més informació sobre aquest tema a: Histamina La histamina és una substància missatgera. S’allibera de les cèl·lules afectades quan es produeix un dany als teixits, com ara cremades de sol, cremades, talls, contusions, etc. Com a resultat, envoltant sang d'un sol ús i multiús. dilateu-vos per garantir una millor circulació sanguínia al teixit danyat i augmentar la permeabilitat del vas sanguini parets.
Com a resultat, els components del sistema de defensa poden entrar al teixit danyat, les cèl·lules inflamatòries poden migrar, els fragments de cèl·lules destruïts es poden transportar i el teixit es pot renovar. A la estómac, la histamina augmenta la producció de àcid gàstric; en determinades regions del cervell, serveix com a substància missatgera per a la transmissió d'informació entre les cèl·lules nervioses. Influeix en el ritme de son-vigília, nàusea i vòmits.
La histamina es pot alliberar mitjançant estímuls mecànics, per exemple, pressió sobre els teixits, però la radiació solar i la calor també poden tenir aquest efecte. A més, certes substàncies poden provocar l'alliberament d'histamina al teixit circumdant. Aquestes substàncies poden ser endògenes les hormones com la gastrina per una banda, o substàncies exògenes com els verins d’insectes, les drogues o els anomenats antígens per l’altra.
Els antígens són substàncies que provoquen una reacció defensiva del cos. Actualment, molta gent pateix un sistema de defensa hipersensible. Reaccionen de forma molt sensible al contacte amb certes substàncies, com el pol·len, la pols de la casa, els aliments, els cosmètics, etc.
Si els antígens s'uneixen a les superfícies cel·lulars, per exemple, un pol·len inhalat a les cèl·lules del mucosa nasal, l'antigen "pol·len" és reconegut com a estrany per la sistema immune. La cèl·lula es destrueix i la histamina que conté s’allibera sobtadament. Per a l’al·lèrgic, aquesta alliberació d’histamina es pot sentir de diferents maneres, per exemple mitjançant l’envermelliment de la pell amb sagnats, la inflamació de les mucoses de la part superior i inferior vies respiratòries o per picor.
La histamina media el seu efecte unint-se a un receptor d'histamina després de l'alliberament dels mastòcits de les superfícies cel·lulars adjacents. Aquest senyal sol fer que la cèl·lula activi o desactivi certs processos enviant substàncies missatgeres addicionals. Hi ha 4 tipus diferents de receptors d’histamina: H1, H2, H3 i H4.
Quan la histamina s’uneix a un receptor H1, produeix els següents efectes en diferents graus: Sang d'un sol ús i multiús. es contrauen, les parets dels vasos es tornen més permeables, les membranes mucoses s’inflen, els tubs bronquials dels pulmons es contrauen, la pell presenta enrogiment com a conseqüència de l’augment del flux sanguini i pot formar petites sagnades. Alliberament excessiu d'histamina, com és el cas de les reaccions al·lèrgiques o les urticàries (urticària), sol anar acompanyada de picor molesta. La picor és causada per les terminacions nervioses estimulades per la histamina a la pell.
Els receptors H1 també es troben a la cervell. Allà, la histamina actua com a transmissor entre les cèl·lules nervioses i influeix en el ritme son-vigília. D’una banda, participa en la reacció de despertar i augmenta l’estat de vigília.
D'altra banda, controla la sensació de nàusea i l’estímul de les nàusees. Els receptors H2 es troben principalment al tracte gastrointestinal. La histamina s’emmagatzema a les anomenades cèl·lules ECL (cèl·lules semblants a les enterocromafines).
Les cèl·lules es poden estimular per alliberar histamina per l'hormona gastrina. A continuació, la histamina s’uneix als receptors superficials H2 de les cèl·lules veïnes del document, amb la qual cosa aquestes cèl·lules produeixen àcid gàstric i així afavorir la digestió. A més, l’activació dels receptors H2 resulta accelerada cor l’activitat i la contracció de la sang d'un sol ús i multiús..
Quan la histamina s’uneix als receptors H3, això té efectes autoreguladors sobre l’alliberament d’histamina. Els receptors H3 activats inhibeixen l'alliberament d'histamina al cervell i regular l'alliberament d'altres substàncies missatgeres. Com a resultat, es controla la fam, la set, el ritme dia-nit i la temperatura corporal.
Els receptors H4 encara no s’han investigat prou. No obstant això, hi ha indicis que juguen un paper en l'asma al·lèrgic. Dels tipus de receptors d’histamina descrits anteriorment, només hi ha al mercat actualment medicaments que s’uneixen als receptors H1 i H2; es coneixen com a antihistamínics H1 o H2.
El terme "antihistamínics" significa "medicaments que contraresten la histamina". Funciona de la següent manera: els respectius ingredients actius competeixen amb la pròpia histamina del cos per obtenir el lloc d’unió al receptor de les superfícies cel·lulars. El principi actiu sol tenir una millor capacitat d’unió i pot desplaçar la pròpia histamina del cos del receptor.
A diferència de la histamina, però, el principi actiu unit no provoca cap reacció. Simplement bloqueja el lloc d'unió perquè no es produeixi l'efecte típic de la histamina. Els antihistamínics H1 cancel·len l’efecte de la histamina sobre els receptors H1.
Això és especialment desitjable en malalties al·lèrgiques com el fenc febre, símptomes de la pell que no són infecciosos, com ara urticària (urticària) o picades d’insectes. Per tant, aquestes queixes es poden alleujar eficaçment. No obstant això, aquest és només un tractament simptomàtic temporal.
La causa no es pot eliminar d’aquesta manera. La classe dels antihistamínics H1 s'ha desenvolupat contínuament. Per aquest motiu, els ingredients actius associats es divideixen en antihistamínics H1 de primera, segona i tercera generació.
L’inconvenient dels antihistamínics H1 de primera generació és que actuen no només sobre els receptors H1 sinó també sobre altres tipus de receptors. Això pot provocar efectes secundaris com ara sec boca, mal de cap, marejos, nàusees o fatiga. Aquest últim, al seu torn, s’ha fet útil terapèuticament.
Alguns dels antihistamínics H1 de primera generació també s’utilitzen com a sedants per promoure el son. Alguns ingredients actius, que també pertanyen als antihistamínics H1 de primera generació, presenten efectes pronunciats contra els símptomes de la malaltia del moviment, com ara nàusees i vòmits. Els antihistamínics H1 de la segona generació amb prou feines tenen efectes secundaris sedants i tenen un efecte principalment antial·lèrgic.
Per a la teràpia antial·lèrgica, es van modificar encara més els antihistamínics de primera generació. Un desavantatge important dels antics antihistamínics (per exemple, la clemastina, el dimetindè) va ser l'efecte secundari que afavoreix el son. Per aquest motiu, les substàncies de la segona generació es van modificar de manera que ja no podien provocar un augment de la fatiga a la central sistema nerviós.
Com a resultat, els antihistamínics de segona generació es caracteritzen sobretot per un fort efecte antial·lèrgic. En el context d'una reacció al · lèrgica, hi ha una forta inhibició de la inflor i una picor reduïda i dolor. A més, els antihistamínics provoquen una lleugera dilatació dels bronquis.
Els ingredients actius de segona generació més coneguts inclouen cetirizina i loratadina. La terfenadina, que es va utilitzar amb freqüència durant molt de temps, ha provocat importants trastorns del ritme cardíac i, per tant, ja no està aprovada per al mercat a Alemanya. Els antihistamínics H1 són un grup de medicaments molt important per al tractament de les al·lèrgies.
Alleugen eficaçment símptomes com picor i ulls aquosos, mucoses nasals inflades amb la sensació de bloqueig nas, picor al nas amb l’estímul associat als esternuts. Els antihistamínics H1 també s’utilitzen per tractar símptomes de la pell com picor, sagnats i enrogiment de la pell, que es poden trobar en al·lèrgies, cròniques. urticària, cremades de sol, cremades menors i picades d'insectes. A la segona generació li falta l’efecte sedant i inductor del son.
És per això que actualment es prefereixen els ingredients actius d’aquesta generació, si no es vol aquest efecte. Un altre camp d’aplicació és intolerància a la histamina. Alguns ingredients actius de la primera generació d’antihistamínics H1 tenen anti-nàusees i vòmits efecte, sovint també calmant.
Per tant, es poden prendre com a mesura preventiva contra la malaltia del moviment o les nàusees i els vòmits. Amb alguns antihistamínics H1, l’efecte antial·lèrgic retrocedeix en segon pla en comparació amb l’efecte sedant, de manera que s’utilitzen principalment com a sedants i agents que provoquen el son. Els antihistamínics H2 tenen un camp d’aplicació diferent dels antihistamínics H1.
Redueixen la producció de estómac àcid i es pot utilitzar per tractar malalties relacionades amb l'àcid estomacal, com ara reflux malaltia i úlceres estomacals o intestinals primes. Els preparats individuals (terfenadina, astimezol) causen considerables trastorns del ritme cardíac i, per tant, ja s’han retirat del mercat en alguns països. Aquestes substàncies provoquen una extensió del temps QT del cor a l’ECG (propagació i regressió d’excitació del cor), que pot provocar alteracions severes del ritme cardíac amb un major risc de mort sobtada cardíaca. Amb moltes altres preparacions, sovint es produeix un augment significatiu dels batecs del cor durant la teràpia. Els pacients individuals informen a taquicàrdia i inquietud interior.
