Productes
Lixisenatide es va aprovar com a solució injectable subcutània a la UE el 2012, als Estats Units el 2016 i a molts països el 2017 (Lyxumia). La Lixisenatida també es combina amb insulina glargina; vegeu iGlarLixi (Suliqua).
Estructura i propietats
La Lixisenatida és un pèptid i un analògic GLP1 de 44 aminoàcids això, com exenatida, es va desenvolupar a partir de l'exendina-4, un polipèptid del saliva del llangardaix nord-americà Gila. La Lixisenatida té una vida mitjana més llarga d’unes tres hores i una afinitat d’unió superior a la del substrat natural GLP-1.
Efectes
Lixisenatide (ATC A10BX10) té sang glucosa-propietats reductores i antidiabètiques. Els efectes es deuen a la unió al receptor GLP-1, un GPCR (receptor acoblat a la proteïna G). Aquest receptor també és activat per la incretina GLP-1. Agonistes del receptor GLP-1:
- Promoure insulina secreció de cèl·lules beta pancreàtiques.
- Disminuir glucagó secreció de cèl·lules alfa, la qual cosa resulta en una disminució glucosa llançament per part del fetge (disminució de la gluconeogènesi).
- Augmentar insulina sensibilitat.
- Buidatge gàstric lent, reduint la velocitat a la qual glucosa entra al torrent sanguini.
- Augmenta la sacietat (central), redueix la sensació de fam i pot contribuir a la pèrdua de pes.
Agonistes del receptor GLP-1 tendeixen a causar menys hipoglucèmia perquè el seu efecte no es produeix fins que s’eleven els nivells de glucosa. Les gliptines disponibles oralment (vegeu allà) inhibeixen el desglossament del GLP-1, millorant així els seus efectes.
Indicacions
Per al tractament del tipus 2 diabetis mellitus.
Dosi
Segons l’SmPC. El medicament s’injecta per via subcutània un cop al dia.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos incloure nàusea, vòmits, diarreai mal de cap. La hipoglucèmia és comú només en combinació amb sulfonilurees or insulines.
