Oxybutynin

Productes

L’oxibutinina està disponible comercialment en forma de comprimits i com a pegat transdèrmic (Ditropan, Kentera). Està aprovat a molts països des del 1988 i el pegat transdèrmic està disponible des del 2007. També es produeixen formulacions extemporànies; vegeu la solució intravesical d’oxibutinina (per utilitzar a l’orina bufeta). S’han llançat altres formes de dosificació als Estats Units que no estan disponibles a molts països. Aquests inclouen transdèrmics gels, que s'apliquen al fitxer pell i allibera el principi actiu a través de la pell al torrent sanguini.

Estructura i propietats

Oxibutinina (C₂₂H₃₁NO₃, M_r = 357.5 g / mol) és un racemat estructuralment relacionat amb atropina. És una amina terciària i està present a les drogues ja sigui com a base o com a clorhidrat d’oxibutinina. El clorhidrat d’oxibutinina és un cristal·lí blanc pols que és fàcilment soluble en aigua.

Efectes

L’oxibutinina (ATC G04BD04) té parasimpatolític (anticolinèrgic), espasmolític i anestèsia local propietats. Es relaxa bufeta múscul llis, disminueix la urgència urinària i la freqüència de buidatge de la bufeta. També redueix la secreció de glàndules sudorípares. Els efectes es deuen a l’antagonisme de la competència en M- muscarínicacetilcolina receptors.

Indicacions

• Mollet amb el llit (enuresi nocturna o durant el dia).
• Inestable bufeta amb incontinència, micció freqüent i ganes d’orinar.
• Vesícula neurogènica espàstica

No totes les formes de dosificació estan aprovades per a totes les indicacions. L'oxibutinina també es pot utilitzar fora de l'etiqueta per a la sudoració severa (hiperhidrosi), però no està aprovada per aquest propòsit per les autoritats reguladores de molts països.

Dosi

Segons l’SmPC. L’oxibutinina s’administra per via oral i transdèrmica; certes formulacions extemporànies s’administren addicionalment per via intravesònica.

Contraindicacions

L'oxibutinina està contraindicada en nombroses condicions i malalties a causa de les seves propietats anticolinèrgiques. Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.

Interaccions

L’oxibutinina és biotransformada per CYP3A4 i és elevada metabolisme de primer pas quan s’administra per via oral, reduint biodisponibilitat al mínim del 6%. Droga corresponent interaccions són possibles. Altres anticolinèrgics pot potenciar els efectes secundaris anticolinèrgics de l’oxibutinina i s’ha d’evitar o utilitzar amb precaució. Les propietats parasimpatolítiques del fàrmac poden alentir el trànsit intestinal i afectar la malaltia absorció d’altres les drogues. L'eficàcia del colinèrgic les drogues i es pot abolir la procinètica. L’alcohol pot provocar somnolència augmentada.

Efectes adversos

Potencial efectes adversos sorgeixen principalment com a resultat de les propietats anticolinèrgiques de l’oxibutinina. Els efectes adversos més comuns possibles són:

• Sequedat a la boca
• Alteracions visuals
• Esbandir
• Nàusea, malestar abdominal, restrenyiment.
• Trastorns de la micció