Productes
El Raloxifè està disponible comercialment en forma de film tauletes (Evista). S'ha aprovat a molts països des del 2000.
Estructura i propietats
Raloxifè (C.28H27NO4S, Mr = 473.6 g / mol) està present al medicament com a clorhidrat de raloxifè, un benzotiofè i de color blanc a groguenc pols que és poc soluble en aigua.
Efectes
El Raloxifè (ATC G03XC01) és un SERM amb efectes agonístics i antagonistes selectius en els teixits sensibles als estrògens:
- Efectes agonístics sobre els ossos i parcialment sobre colesterol metabolisme.
- Efecte antagonista sobre el teixit mamari i uterí.
Indicacions
Per a la prevenció i el tractament de osteoporosi en dones postmenopàusiques. Als Estats Units, també està aprovat per a la prevenció de càncer de mama.
Abús
Es pot abusar del Raloxifè com a dopatge agent.
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen una vegada al dia, independentment dels àpats i a la mateixa hora del dia.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Dones embarassades
- Esdeveniments tromboembòlics venosos actuals o anteriors.
- Deteriorament de la funció hepàtica
- Colestèsia
- Insuficiència renal greu
- Sagnat uterí inexplicable
- Càncer d'endometri
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Droga-droga interaccions s’han observat amb antagonistes de la vitamina K i colestiramina. Altres interaccions són possibles a causa de l'alta unió a proteïnes.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos incloure grip-com símptomes, vasodilatació, rubor, malaltia de càlcul biliar, edema perifèric, vedella rampes, fetge i trastorns biliars i superficials flebitis. Poques vegades són possibles esdeveniments tromboembòlics venosos i arterials.