Productes
Vardenafil està disponible comercialment en forma de film tauletes i comprimits orals (Levitra, medicament per a la comercialització: Vivanza). S'ha aprovat a molts països des del 2003. Genèric les versions es van aprovar el 2018.
Estructura i propietats
Vardenafil (C23H32N6O4S, Mr = 488.6 g / mol) és present a la les drogues com a clorhidrat de vardenafil trihidrat, un derivat de piperazina i un cristal·lí incolor pols. El vardenafil està estructuralment estretament relacionat amb el primer inhibidor de la fosfodiesterasa-5 sildenafil (Viagra).
Efectes
El vardenafil (ATC G04BE09) té propietats vasodilatadores i antihipertensives. Causa relaxació de múscul llis al cos cavernós i augment de sang flueix al penis durant l’estimulació sexual. Els efectes es deuen a una potent inhibició de la fosfodiesterasa tipus 5 específica per cGMP (PDE-5), que es tradueix en un augment de cGMP, que media aquests efectes com a segon missatger de òxid nítric (NO). El Vardenafil té una vida mitjana-llarga de 4-5 hores. Es troba, doncs, aproximadament en el mateix rang que sildenafil.
Indicació
Per al tractament de la disfunció erèctil en els homes.
Dosi
Segons la informació professional. El tauletes es prenen un màxim d’un cop al dia de 25 a 60 minuts abans de les relacions sexuals i independentment dels àpats. No obstant això, un menjar ric en greixos pot endarrerir-lo inici de l’acció.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Algunes malalties cardiovasculars
- Insuficiència hepàtica greu
- Insuficiència renal terminal
- Malalties degeneratives de la retina
- El Vardenafil no s'ha de combinar amb nitrats, NO donants, o nitrit d’amil.
- Concomitant administració amb potents inhibidors del CYP3A4 tampoc no està indicat.
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El vardenafil es metabolitza principalment per CYP3A4 i, en menor mesura, per CYP3A5 i CYP2C9. Droga-droga corresponent interaccions són possibles. Nitrats, SENSE donants, nitrit d’amili antihipertensius pot provocar una caiguda perillosa sang pressió.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos inclouen rentat (enrogiment transitori del pell), mal de cap, dispèpsia, nàusea, marejos i congestió nasal.
