Productes
La vareniclina està disponible comercialment en forma de film tauletes (Champix, en alguns països: Chantix). S’ha aprovat a molts països des del 2006 i es pot reemborsar en determinades condicions des de l’1 de juliol de 2013. Els detalls complets sobre el reemborsament es poden trobar a la llista d’especialitats a Limitacions.
Estructura i propietats
Vareniclina (C.13H13N3, Mr = 211.3 g / mol) està present al fàrmac com a tartrat de vareniclina, de color blanc a lleugerament groc pols que és molt soluble en aigua. És un derivat de l’alcaloide de la quinolizidina citisina, que es produeix al laburnum, una planta ornamental verinosa que es troba a molts jardins.
Efectes
La vareniclina (ATC N07BA03) té propietats de deslletament. Els efectes es deuen a un agonisme parcial selectiu a la nicotínica acetilcolina receptor α4β2, evitant la unió de nicotina i la recompensa i el reforç associats. L’agonisme parcial significa que la vareniclina actua com a agonista i antagonista del receptor. L’agonisme atenua de fumar desitjos i símptomes d'abstinència, i l'antagonisme evita els efectes gratificants i reforçadors del tabaquisme. La vareniclina té una vida mitjana llarga de fins a 24 hores.
Indicacions
per de fumar cessació en adults.
Dosi
D'acord amb el Fumar Guia. El tractament s’inicia gradualment amb un paquet inicial d’una o dues setmanes abans de deixar de fumar. Posteriorment, es pren un comprimit dues vegades al dia, independentment dels àpats. El recomanat durada de la teràpia són tres mesos. Si l’abandonament del tabaquisme té èxit, s’ha de prendre el medicament durant tres mesos més.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La vareniclina està poc metabolitzada i no interactua amb el CYP450. Es filtra, es segrega activament a través del transportador de cations orgànics OCT2 i s’excreta principalment per l’orina. La vareniclina té un potencial profund de medicaments interaccions. No obstant això, deixar de fumar pot augmentar les concentracions plasmàtiques de substrats CYP1A2 independentment de la ingesta de medicaments.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos incloure mal de cap, mareig, fatiga, somnolència, insomni, somnis anormals, nàusea, indigestió, sabor alteracions i augment de la gana. Alguns d’aquests efectes secundaris també poden estar relacionats amb l’abandonament del tabaquisme. S'han informat de trastorns neuropsiquiàtrics greus en casos rars (per exemple, canvis de comportament, psicosi, depressió, ideació suïcida).
