Productes
Venetoclax es va aprovar als EUA i a la UE el 2016 i a molts països el 2018 en forma de comprimits recoberts de pel·lícula (Venclyxto, Venclexta).
Estructura i propietats
Venetoclax (C.45H50ClN7O7S, Mr = 868.4 g / mol) existeix com a groc clar a fosc pols que és poc soluble en aigua.
Efectes
Venetoclax (ATC L01XX52) té propietats antitumorals i citotòxiques. Els efectes es deuen a la inhibició selectiva del BCL-2 anti-apoptòtic (cèl·lula B. Limfoma 2) proteïna. S'ha demostrat que la sobreexpressió de la proteïna es produeix a la LLC, contribuint a la supervivència de les cèl·lules tumorals i a la resistència als agents quimioterapèutics. Venetoclax activa la mort cel·lular programada en cèl·lules que sobreexpressen BCL-2. La vida mitjana és de 26 hores.
Indicacions
Per al tractament de pacients amb limfocítics crònics leucèmia (CLL) amb una supressió de 17p o mutació TP53.
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen un cop al dia amb un menjar i sempre a la mateixa hora del dia. La teràpia s’inicia gradualment.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Combinació amb forts inhibidors del CYP450 al començament del tractament.
- Ús simultani de preparats que contenen Herba de Sant Joan, un P-gp i un fort inductor de CYP3A.
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Venetoclax és metabolitzat principalment per CYP3A4 / 5 i és un substrat de P-glicoproteïna i Bcrp. Droga-droga adequada interaccions s’ha de tenir en compte.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen neutropènia, diarrea, nàusea, anèmia, superior vies respiratòries infecció, trombocitopèniai fatiga.
