Productes
Els anàlegs de GnRH estan disponibles comercialment a molts països en forma d’injectables, implants i esprais nasals, entre altres. El primer agent que es va aprovar va ser goserelina (Zoladex) el 1990.
Estructura i propietats
Els anàlegs de GnRH són derivats produïts sintèticament de l’hormona alliberadora de gonadotropina (GnRH, LHRH) produïts a la hipotàlem. GnRH és un decapèptid i té la següent estructura: GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly Per exemple, a triptorelina a la posició 6, l'aminoàcid glicina és substituït per D-triptòfan: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly. Pyr significa àcid piroglutàmic, un aminoàcid no proteinogènic.
Efectes
Els anàlegs de GnRH (ATC L02AE) provoquen una reducció de l'alliberament de les gonadotropines LH i v des glàndula pituitària amb tractament a més llarg termini d’aproximadament quatre setmanes. Els efectes es deuen a la regulació descendent dels receptors. Això redueix la formació de estrògens i andrògens (testosterona) i les concentracions disminueixen. En canvi, amb tractament a curt termini o puntual, LH i v es promou la secreció i augmenten els nivells hormonals.
Agències
- Gonadorelina (Lutrelef): equivalent a GnRH, no un derivat.
- Goserelin (Zoladex)
- Histrelin (Vantas)
- Leuprorelina (Eligard)
- Nafarelin (Synrelina)
- Triptorelina (Pamorelina)
No disponible comercialment a molts països:
- Buserelina (Suprefacte)
Medicaments veterinaris:
- Deslorelin (Suprelorin)
- Lecirelin (Dalmarelin)
- Peforelin (Maprelin)
Indicacions
- Càncer de pròstata
- Càncer de pulmó
- La endometriosi
- Fibrom uterí
- Ablatio endometrial
- En medicina reproductiva
- Amenorrea hipotalàmica
- Hipogonadisme central en homes, per exemple, la síndrome de Kallmann, per induir la pubertat.
Contraindicacions
Els anàlegs de la GnRH estan contraindicats en hipersensibilitat, en hemorràgies vaginals inexplicables, en tumors independents de l’hormona i durant embaràs i lactància. Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Droga-droga interaccions són possibles amb agents que afecten els mateixos sistemes hormonals.
Efectes adversos
Efectes adversos es produeixen com a conseqüència de la retirada d’estrògens o andrògens. En dones, símptomes postmenopàusics com els xafogors, suant, i sequedat vaginal són habituals. Altres efectes secundaris comuns inclouen mal de cap, canvis d’humor, depressió, disminució de la libido, la disfunció erèctili reaccions locals al lloc de la injecció.
