Productes
L’apalutamida es va aprovar als EUA i a la UE el 2018 i a molts països el 2019 en forma de comprimits recoberts de pel·lícula (Erleada).
Estructura i propietats
Apalutamida (C.21H15F4N5O2S, Mr = 477.4 g / mol) existeix de blanc a lleugerament groc pols que és pràcticament insoluble en aigua. El metabolit actiu -demetilapalutamida també és actiu, però més feble que el compost pare.
Efectes
L’apalutamida (ATC L02BB05) té propietats antiandrogèniques. Els efectes es deuen a l’antagonisme al lloc d’unió del receptor d’andrògens. Això impedeix la interacció del receptor d'andrògens amb l'ADN.
Indicacions
Per al tractament de resistents a la castració no metastàtiques pròstata càncer (NM-CRPC).
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen una vegada al dia, independentment dels àpats.
Contraindicacions
L’apalutamida és perjudicial per a la fertilitat (teratogènica) i està contraindicada durant embaràs i en dones en edat fèrtil. Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
L’apalutamida és un substrat de CYP2C8 i CYP3A4.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure fatiga, hipertensió, erupció cutània, diarrea, nàusea, pèrdua de pes, caigudes, rubor, mala gana, fractures i edema perifèric.
