Sinònims en un sentit més ampli
Metoprolol, Beloc
introducció
Belok zok® és un medicament que s’utilitza per tractar malalties cardiovasculars. Pertany a la classe de medicaments β-bloquejadors (bloquejadors de receptors beta) i conté el medicament metoprolol. Els receptors beta es divideixen en tres subgrups.
Els receptors ß1 es troben a cor, on la seva activació fa que el cor bategui més ràpid (positivament cronotròpic) i amb més força (positivament inotròpic). A més, els receptors ß1 es troben al ronyó, on la seva activació condueix a l'alliberament de l'hormona renina. El resultat és un augment de sang pressió.
Els receptors ß2 es troben als músculs dels bronquis, úter i sang d'un sol ús i multiús. dels músculs esquelètics. L'activació d'aquests receptors condueix a una expansió. Finalment, els receptors ß3 es troben a teixit gras on, quan s’activen, provoquen la seva dissolució (lipòlisi) i contribueixen a la regulació de la temperatura.
Beloc zok® actua principalment sobre els receptors ß1 del cor i ronyons. Beloc zok® només està disponible amb recepta mèdica i no s’ha d’abandonar bruscament després d’una teràpia més llarga. Beloc zok® actua sobre el sistema cardiovascular bloquejant els receptors ß1 situats allà.
A l' cor, aquests receptors es troben a les cèl·lules on es genera i es transmet l’activitat elèctrica de l’acció del cor (sistema d’excitació i sistema de conducció). També es troben al coronari d'un sol ús i multiús.. Una estimulació dels receptors ß1 normalment provoca un augment dels ritme cardíac i un augment del poder de batre.
En bloquejar aquests receptors, Belok zok® provoca, per tant, una disminució de ritme cardíac i el poder. L'excitació es realitza més lentament. Això també redueix la probabilitat d’un batec cardíac irregular.
No obstant això, la sang l’efecte reductor de pressió de Beloc zok® és menor a causa del bloqueig dels receptors ß1 al cor. El bloqueig dels receptors a la ronyó és el motiu principal del pressió arterial-efecte reductor. Això es deu al fet que l’hormona renina no s’allibera.
Normalment, la renina és alliberada al torrent sanguini per cèl·lules especialitzades (aparell juxtaglomerular) del ronyó. A continuació, es produeix una cascada amb l'alliberament i l'activació de moltes altres substàncies, que finalment tenen un pressió arterial-efecte augmentant. En bloquejar els receptors ß1 al ronyó, la cascada s’interromp en una fase inicial. Tot i això, s’ha de tenir en compte que l’alliberament de renina mitjançant l’estimulació del receptor ß1 al ronyó és només una de les tres vies. Així, malgrat el bloqueig dels receptors β1, encara hi ha una certa alliberació de l’hormona renina.
Farmacocinètica
Beloc zok® (metoprolol) se sol prendre per via oral com a comprimit i s’absorbeix per l’intestí mucosa. Atès que la sang que subministra l'intestí es fa passar per primera vegada fetge, el fetge elimina directament aproximadament la meitat del principi actiu absorbint-lo i metabolitzant-lo. A causa d’aquest anomenat efecte de primer pas, només l’organisme disposa d’un 50% del principi actiu subministrat originalment.
Al cap d’1 a 2 hores, el nivell efectiu a la sang arriba al màxim i al cap d’unes 4 a 5 hores es descompon la meitat del principi actiu (vida mitjana d’eliminació). El desglossament de Belok zok® o metoprolol té lloc mitjançant un enzim (CYP2D6) a la fetge. Els productes del procés metabòlic al fetge entra de nou a la sang i després s’excreta pels ronyons i l’orina.
