Productes
Bictegravir es va aprovar als Estats Units i a la UE el 2018 i a molts països el 2019 en combinació fixa amb emtricitabina i tenofoviralafenamida en forma de recobert de pel·lícula tauletes (Biktarvy).
Estructura i propietats
Bictegravir (C.21H18F3N3O5, Mr = 449.4 g / mol) existeix com a substància de color blanc a groguenc.
Efectes
El bictegravir (ATC J05AR20) té propietats antivirals. Els efectes es deuen a la inhibició de la integrasa del VIH. Aquest enzim s’encarrega d’inserir l’ADN viral al genoma de les cèl·lules hostes humanes. La inhibició dóna lloc a la inhibició de la replicació viral. El bictegravir té una vida mitjana llarga d’unes 17 hores. A diferència d'altres inhibidors de la integrasa, bictegravir no requereix un reforç farmacocinètic (conviure) i es pot administrar un cop al dia.
Indicacions
Per al tractament de pacients amb infecció pel VIH-1.
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen una vegada al dia, independentment dels àpats.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Ús simultani amb inductors forts de CYP3A i UGT1A1, com ara rifampicina o herba de Sant Joan
- Ús simultani amb dofetilida.
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El bictegravir és un substrat de CYP3A i UGT1A1.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure mal de cap, diarreai nàusea. Aquesta informació fa referència a la combinació fixa amb els altres dos ingredients actius.