Definició i mecanismes
Un reforç farmacocinètic és un agent que millora les propietats farmacocinètiques d’un altre agent. És una interacció farmacològica desitjable que pot exercir els seus efectes a diferents nivells (ADME):
- Absorció (captació al cos).
- Distribució (distribució)
- Metabolisme i metabolisme de primer pas (metabolització).
- Eliminació (excreció)
Els potenciadors farmacocinètics poden augmentar absorció, augmentar a un òrgan (per exemple, el cervell), i inhibeixen el metabolisme o eliminació. Com a resultat, augmenten l'exposició sistèmica i, per tant, l'eficàcia, per exemple. El dosi es pot reduir o es pot ampliar l'interval de dosificació (per exemple, una vegada al dia en lloc de dosar al dia). Els impulsors farmacocinètics exploten els mecanismes d’interacció entre medicaments. Són predominantment inhibidors del metabolisme enzims (principalment CYP450) i de transportistes (per exemple, P-glicoproteïna, transportadors d’anions orgànics, OAT). Els impulsors farmacocinètics també poden ser farmacològicament actius o inactius. No tots els agents són adequats per a "potenciar" ni és necessari per a tots.
Exemples
- Quinidina El sulfat, un inhibidor del CYP2D6, es combina amb dextrometorfà; vegeu Dextrometorfan i sulfat de quinidina.
- cobicista és un inhibidor del CYP3A que s’administra conjuntament amb medicaments contra el VIH.
- Inhibidors de la descarboxilasa com benserazida i carbidopa permetre el metabolisme selectiu de levodopa a dopamina a la central sistema nerviós.
- Probenècid inhibeix la secreció d’anions orgànics i redueix la seva excreció per l’orina a l’orina ronyó. Es va desenvolupar per "estirar-se" penicil·lines.
- ritonavir inhibeix els isozims CYP3A i es combina amb el VIH i el VHC les drogues.
- Tipiracil inhibeix la degradació del fàrmac citostàtic trifluridina, augmentant la seva biodisponibilitat.
