Productes
Bortezomib està disponible comercialment com a liofilitzat per a la preparació d’una solució injectable (Velcade). S'ha aprovat a molts països des del 2005. Genèric les versions es van registrar el 2018.
Estructura i propietats
Bortezomib (C.19H25BN4O4, Mr = 384.2 g / mol) és un derivat dipeptidílic de àcid bòric.
Efectes
El bortezomib (ATC L01XX32) té propietats citotòxiques i antitumorals. És un inhibidor selectiu i reversible del proteasoma 26S. El proteasoma 26S és un gran complex proteic que degrada la unió a la ubiquitina proteïnes que són, per exemple, mal plegats o anormals. La inhibició condueix a la interrupció de l’homeòstasi cel·lular i la mort cel·lular. En càncer cèl·lules, altres mecanismes hi juguen un paper. El bortezomib té una vida mitjana llarga de fins a 190 hores.
Indicacions
- Per al tractament del mieloma múltiple.
- Per al tractament de cèl·lules del mantell limfoma.
Dosi
Segons la informació professional. El medicament s’administra per via intravenosa o subcutània.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Embaràs, lactància
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El bortezomib és un substrat de diversos isozims CYP450, principalment CYP3A4, 2C19 i 1A2. Droga-droga corresponent interaccions són possibles.
Efectes adversos
Els efectes adversos més comuns possibles són:
- Nàusea, diarrea, restrenyiment, vòmits, falta de gana.
- Fatiga
- Febre
- La trombocitopènia, anèmia, neutropènia.
- Neuropatia perifèrica, mal de cap, parestèsies.
- Trastorns respiratoris
- Erupció cutània, teules
- El dolor muscular