Bortezomib

Productes

Bortezomib està disponible comercialment com a liofilitzat per a la preparació d’una solució injectable (Velcade). S'ha aprovat a molts països des del 2005. Genèric les versions es van registrar el 2018.

Estructura i propietats

Bortezomib (C.19H25BN4O4, Mr = 384.2 g / mol) és un derivat dipeptidílic de àcid bòric.

Efectes

El bortezomib (ATC L01XX32) té propietats citotòxiques i antitumorals. És un inhibidor selectiu i reversible del proteasoma 26S. El proteasoma 26S és un gran complex proteic que degrada la unió a la ubiquitina proteïnes que són, per exemple, mal plegats o anormals. La inhibició condueix a la interrupció de l’homeòstasi cel·lular i la mort cel·lular. En càncer cèl·lules, altres mecanismes hi juguen un paper. El bortezomib té una vida mitjana llarga de fins a 190 hores.

Indicacions

  • Per al tractament del mieloma múltiple.
  • Per al tractament de cèl·lules del mantell limfoma.

Dosi

Segons la informació professional. El medicament s’administra per via intravenosa o subcutània.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat
  • Embaràs, lactància

Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

El bortezomib és un substrat de diversos isozims CYP450, principalment CYP3A4, 2C19 i 1A2. Droga-droga corresponent interaccions són possibles.

Efectes adversos

Els efectes adversos més comuns possibles són: