Productes
La ciclosporina està disponible comercialment com càpsules, una solució potable i un concentrat d’infusió (Sandimmune, Sandimmune Neoral, genèrics). S'ha aprovat a molts països des del 1995. Neoral és la formulació de microemulsió que té més estabilitat biodisponibilitat que el tradicional Sandimmune. El 2016, gotes oculars de ciclosporina van ser aprovats (veure allà).
Estructura i propietats
Ciclosporina (C.62H111N11O12, Mr = 1203 g / mol) existeix com a blanc pols que és pràcticament insoluble en aigua. S’extreu del bolet (isard) o es produeix per altres mètodes. El fong el va trobar originalment un empleat de Sandoz en una mostra de sòl procedent de Noruega. La ciclosporina és un polipèptid cílic lipofílic format per 11 aminoàcids (undecapèptid).
Efectes
La ciclosporina (ATC L04AD01) té propietats immunosupressores, perllongant la vida dels empelts. És un inhibidor de la calcineurina i és principalment actiu contra els limfòcits (cèl·lules T). Passa pel membrana cel · lular i s’uneix a la ciclofilina. Aquest complex inhibeix el calci-fosfatasa calcineurina dependent, que participa en l'activació gènica i la transcripció de mediadors com les interleucina (per exemple, IL-2).
Indicacions
- Profilaxi del rebuig de l’empelt.
- Uveïtis endògena
- Psoriasi greu
- Dermatitis atòpica greu
- Poliartritis crònica / artritis reumatoide
- La síndrome nefròtica
- Queratitis greu veure a sota gotes oculars de ciclosporina.
- Altres indicacions (fora de l'etiqueta)
Dosi
Segons la informació professional. Els medicaments orals s’administren normalment dues vegades al dia, és a dir, al matí i al vespre, independentment dels àpats. La ingesta concomitant d’un menjar ric en greixos o suc d’aranja pot augmentar biodisponibilitat.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Si no s’utilitza ciclosporina després del trasplantament, s’apliquen contraindicacions addicionals:
- Insuficiència renal
- Hipertensió controlada inadequadament
- Infeccions controlades insuficientment
- Malalties malignes
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La ciclosporina té un alt potencial d'interacció. És un substrat de CYP3A i de P-glicoproteïna. A més, altres medicaments interaccions són possibles.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen disfunció renal, tremolor, hirsutisme, hipertensió, i hiperplàsia gingival. A causa de la immunosupressió, hi ha un major risc d’infeccions i neoplàsies.
