Productes
El cobimetinib està disponible comercialment en forma de film tauletes (Cotellic). Es va aprovar a molts països el 2015.
Estructura i propietats
Cobimetinib (C.21H21F3IN3O2, Mr = 531.3 g / mol) està present al fàrmac com a hemifumarat de cobimetinib, una substància cristal·lina blanca la solubilitat de la qual depèn del pH.
Efectes
El cobimetinib (ATC L01XE38) té propietats antitumorals i antiproliferatives. Els efectes es deuen a la inhibició de la quinasa MEK1 / 2. La vida mitjana mitjana del cobimetinib és d'aproximadament 44 hores. Cobimetinib millora l'efecte de vemurafenib i pot contrarestar efectes adversos de l 'inhibidor BRAF (per exemple, desenvolupament de carcinoma de cèl·lules escamoses).
Indicacions
Per al tractament de pacients amb metalls no resectables melanoma amb la mutació BRAF V600 (teràpia combinada amb vemurafenib).
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen una vegada al dia, independentment dels àpats.
Contraindicacions
El cobimetinib està contraindicat en presència d’hipersensibilitat. Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El cobimetinib és metabolitzat per CYP3A i UGT2B7 i el corresponent medicament interaccions són possibles.
Efectes adversos
Els efectes adversos potencials més comuns inclouen:
- Hipertensió, sagnat
- Corioretinopatia
- Diarrea, nàusees, vòmits
- Erupció cutània, fotosensibilitat
- Febre
