Productes
Vemurafenib es va aprovar el 2011 en forma de comprimits recoberts de pel·lícula (Zelboraf).
Estructura i propietats
Vemurafenib (C.23H18ClF2N3O3S, Mr = 489.9 g / mol) és una substància cristal·lina blanca pràcticament insoluble en aigua.
Efectes
El Vemurafenib (ATC L01XE15) té propietats antitumorals i antiproliferatives. Redueix la mortalitat i augmenta la supervivència. Les propietats es basen en la inhibició de la serina treonina quinasa mutant BRAF V600E. Les mutacions en el gen causen l’activació de la quinasa, que condueix a la proliferació cel·lular. V600E es refereix a la substitució d’un sol aminoàcid a la posició 600: la valina es substitueix per àcid glutàmic. Aquesta mutació augmenta l’activitat de l’enzim en un factor de 500.
Indicacions
Per al tractament de melanoma amb la mutació BRAFV600E que no es pot eliminar per cirurgia o que és metastàtica. La mutació s'ha de detectar mitjançant una prova aprovada per l'agència de medicaments. Roche ofereix aquesta prova comercialment (cobas 4800 BRAF V600).
Dosi
Segons l’SmPC. El de sempre dosi té 960 mg dividits en dues dosis al matí i al vespre, amb una separació aproximada de 12 hores. Es pot prendre amb o sense menjar. A causa de la possibilitat de fotosensibilitzar, és necessària una bona protecció solar durant el tractament.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Vemurafenib és un inhibidor moderat del CYP1A2, un inhibidor feble del CYP2D6, un inductor del CYP3A4 i un substrat del CYP3A4. Droga-droga adequada interaccions s’ha de tenir en compte.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure dolor en les articulacions, erupció cutània, la pèrdua de cabell, fatiga, fotosensibilització, nàusea, pruïja i papil·lomes. El Vemurafenib pot provocar carcinoma de cèl·lules escamoses formació i perllongar l’interval QT.
