Aliskiren és una droga que actua com a renina inhibidor (inhibidor de la renina) per al tractament de l'artèria hipertensió. Es ven amb diversos noms comercials com a monoteràpia i com a preparat combinat i està disponible per recepta mèdica. El medicament es va aprovar als Estats Units el març del 2007, a Suïssa al juny i a Alemanya a l'agost.
Què és l'aliskiren?
Aliskiren és un medicament que s’utilitza per regular hipertensió. Aliskiren és un medicament que s’utilitza per regular hipertensió. Inhibeix l’enzim renina, interferint així amb la renina-angiotensinaaldosterona sistema que regula sang pressió. Entre els coneguts renina inhibidors, l’aliskiren és l’únic medicament aprovat fins ara. Dues preparacions més - zankiren i remikiren - encara estan pendents d’aprovació. Els primers inhibidors de la renina van ser anticossos que es dirigia directament a l'enzim renina. El que va baixar sang la pressió en estudis amb animals no es va desenvolupar encara més, sobretot perquè aquests primers inhibidors de la renina només es podien administrar per injecció. Mitjançant altres passos intermedis, aliskiren va estar finalment llest per al mercat i va complir bé les expectatives.
Acció farmacològica
En la seva intervenció en la renina-angiotensióaldosterona aliskiren s’uneix a l’enzim renina i desencadena processos bioquímics posteriors. La renina com a proteasa, un enzim de trencament de proteïnes, converteix l’angiotensinogen en angiotensina I, que al seu torn es converteix en angiotensina II mitjançant un enzim convertidor d’angiotensina. Això pot desencadenar de manera independent la vasoconstricció i provocar una alliberació addicional de aldosterona. Això es tradueix en una reabsorció més elevada de sodi ions i aigua als tubs col·lectors renals, cosa que provoca sang pressió per augmentar. Aliskiren s’uneix a la renina i, per tant, evita la seva funció complexa. Els processos descrits anteriorment no es produeixen i pressió arterial pot disminuir. Aliskiren es pren per via oral una vegada al dia. Ja que afecta pressió arterial en alliberar renina, triga aproximadament una o dues setmanes després d’iniciar el tractament abans d’aconseguir el primer èxit terapèutic mesurable. Aliskiren gairebé sempre s’administra en combinació amb altres antihipertensius. Aquests poden ser diürètics prescrit per hipertensió tractament, per exemple.
Ús i aplicació mèdica
Per al tractament de hipertensió, l'inhibidor de la renina aliskiren és un agent nou i eficaç. El productor Novartis parla fins i tot de "una nova dimensió en el tractament de la hipertensió". Atès que l’aliskiren inhibidor de la renina intervé molt aviat en el sistema renina-angiotensina-aldosterona, atura completament la producció d’angiotensina II. Això distingeix la droga d'altres les drogues que s'han utilitzat sovint en el passat, com ara Inhibidors de l'ECA. Aquests només inhibeixen l'ECA (enzim convertidor d'angiotensina) que converteix l'angiotensina I en angiotensina II, però no l'enzim quimasa. Per tant, el sistema renina-angiotensina només s’inhibeix de forma incompleta. A més, els inhibidors de la renina com l’aliskiren no frenen la ruptura de bradiquinina, un mediador inflamatori. Quan Inhibidors de l'ECA s'utilitzen, el bradiquinina que llavors existeix provoca la coneguda kinina tes, l’efecte secundari típic de la medicació inhibidora de l’ECA. Tot i això, s’ha de veure si l’aliskiren encara nou medicament és terapèuticament superior al més convencional Inhibidors de l'ECA. En prendre aliskiren, cal tenir en compte que un augment del contingut de greixos a la dieta afecta negativament el absorció del principi actiu. Per tant, l'aliskiren no sempre és tan fàcil de controlar en el seu grau d'eficàcia individual. A més, hi ha els pobres en general absorció dels inhibidors de la renina, que sovint és inferior al 2% amb medicació oral. A causa de la manca de resultats a llarg termini, el administració d’aliskiren a nens i adolescents no es recomana. Així mateix, les dones embarassades i en període de lactància s’han d’abstenir.
Riscos i efectes secundaris
La teràpia amb aliskiren pot causar efectes secundaris indesitjables:
- Nàusees, vòmits i diarrea
- Infeccions de les vies respiratòries superiors
- tos
- Fatiga
- mal de cap
- Mal d'esquena
- Les al·lèrgies
En el cas de nombroses malalties cròniques o agudes i amb la medicació adequada, és fonamental una discussió detallada entre el metge i el pacient abans de començar teràpia amb Aliskiren. La contraindicació és l'administració d'aliskiren en les següents malalties:
- angioedema
- Diabetis mellitus
- alteració de la funció renal
També està contraindicat l'aliskiren amb medicaments amb:
- Ciclosporina
- Itraconazol
- Quinidina
Per tant, un metge responsable supervisarà pressió arterial, nivells d'electròlits, valors de laboratori, i les funcions renals amb regularitat abans del previst teràpia amb aliskiren i, si cal, durant el període de tractament.
