Productes
Aliskiren està disponible comercialment en forma de film tauletes (Rasilez, Rasilez HCT + hidroclorotiazida). Es va aprovar a molts països, a la UE i als Estats Units el 2007 (Altres marques: Tekturna). Nota: Altres preparats combinats, per exemple, amb amlodpina (Rasilamlo), ja no estan disponibles.
Estructura i propietats
Aliskiren (C.30H53N3O6, Mr = 551.8 g / mol) és present a les drogues com hemifumarat d'aliskiren, un cristal·lí de color blanc a groguenc pols que és fàcilment soluble en aigua. L’ingredient actiu s’assembla a un pèptid però té una estructura no peptídica.
Efectes
Aliskiren (ATC C09XA02) té propietats antihipertensives. Inhibeix selectivament la formació d’angiotensina I a partir de l’angiotensinogen mitjançant la inhibició directa i competitiva de la renina de l’aspartil proteasa. Aquest és el primer pas en l’activació del sistema renina-angiotensina-aldosterona. Aliskiren s’uneix al lloc actiu de l’enzim i, per tant, impedeix la formació d’organismes altament vasoconstrictius i sang angiotensina II que augmenta la pressió, així com l'alliberament d'aldosterona (vegeu també el sistema renina-angiotensina). El medicament té una vida mitjana llarga de 40 hores.
Indicacions
Per al tractament d’essencials hipertensió (hipertensió).
Dosi
Segons la informació professional. El tauletes es prenen un cop al dia. Prendre el medicament juntament amb suc de fruita (suc d'aranja, suc de poma, suc de taronja) condueix a una disminució significativa de l'AUC i del plasma màxim concentració. Per tant, Aliskiren no s’ha de prendre amb sucs de fruita.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Angioedema amb antecedents d’aliskiren, angioedema hereditari o idiopàtic
- Combinació d'aliskiren amb Inhibidors de l'ECA or sartans en pacients amb diabetis mellitus i pacients amb alteració de la funció renal.
- Embaràs i lactància
- Nens menors de 2 anys
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Aliskiren interactua malament amb CYP450, tenint un nivell baix biodisponibilitat de només un 2.6% i ser un substrat de P-glicoproteïna. Amb concomitant administració d'inhibidors de P-gp com ketoconazol i ciclosporina, les concentracions plasmàtiques poden augmentar en una mesura rellevant. Altres interaccions són possibles amb: Inhibidors de l'ECA, sartans, furosemida, AINE, potassi, diürètics que estalvien potassi. No es recomana la inhibició dual del RAAS.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure diarrea, marejos, marejos i hiperpotassèmia.
