Productes
Ertugliflozin es va aprovar als Estats Units el 2017 i a la UE i a molts països el 2018 en forma de comprimits recoberts de pel·lícula (Steglatro). L'agent també es combina fix amb sitagliptina (Steglujan) i amb metformina (Segluromet).
Estructura i propietats
Ertugliflozin (C.22H25ClO7, Mr = 436.9 g / mol) està present al fàrmac com a àcid ertugliflozin-L-piroglutàmic, de color blanc pols que és molt poc soluble en aigua.
Efectes
L’erugliflozina té propietats antihiperglicèmiques i antidiabètiques. És un inhibidor selectiu de sodi-glucosa co-transportador 2 (SGLT2). Aquest transportador és responsable de la reabsorció de glucosa al túbul proximal de la nefrona. La inhibició condueix a una major excreció del sucre per l'orina. El mecanisme d'acció és independent de insulina, a diferència d'altres agents antidiabètics. L’erugliflozina és específica per a SGLT2 i no inhibeix SGLT1, que és responsable de glucosa absorció a l’intestí.
Indicacions
Per al tractament del tipus 2 diabetis.
Dosi
Segons la informació professional. tauletes es prenen una vegada al dia al matí, independentment dels àpats. Aquesta informació fa referència a la monoteràpia.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Malaltia renal greu
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
L'erugliflozina és glucuronidada per UGT1A9 i UGT2B7 a metabòlits inactius. La contribució dels isozims CYP450 al metabolisme és petita. El risc per hipoglucèmia s'incrementa quan es combina amb un insulina o agents que afavoreixen la secreció d’insulina (secretagogs d’insulina).
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen infeccions per fongs genitals.