Productes
Imipramina estava disponible comercialment en forma de drageus (Tofranil). Es va desenvolupar a Geigy a Basilea. Seu antidepressiu propietats van ser descobertes als anys 1950 per Roland Kuhn a la clínica psiquiàtrica de Münsterlingen (Turgovia). Va ser aprovat a molts països el 1958 com el primer ingredient actiu del tricíclic antidepressiu grup. El 2017, Novartis va suspendre-la.
Estructura i propietats
Imipramina (C19H24N2, Mr = 280.4 g / mol) és present com imipramina clorhidrat, un cristal·lí de color blanc a groc pàl·lid pols que és fàcilment soluble en aigua. És una dibenzazepina i es va desenvolupar a partir de clorpromazina. El metabolit actiu-desmetil desipramina és principalment responsable de la inhibició de la recaptació de norepinefrina.
Efectes
La imipramina (ATC N06AA02) té antidepressiu (estat d'ànim elevador), sedant, propietats antinociceptives i anticolinèrgiques. Els efectes s’atribueixen principalment a la inhibició de la recaptació de norepinefrina i, en menor mesura, serotonina en neurones presinàptiques. La imipramina és, a més, un antagonista dels alfa-adrenoceptors i dels serotonina receptors. A diferència dels més nous els antidepressius, és menys selectiu. La imipramina té una vida mitjana llarga de 19 hores. Els efectes antidepressius es retarden i es produeixen al cap d’una o tres setmanes.
Indicacions
- Depressió
- Dolor crònic
- Enuresi nocturna
Dosi
Segons la informació professional. La teràpia s'inicia gradualment i el dosi s'ajusta individualment. Els medicaments se solen prendre una o tres vegades al dia, independentment dels àpats. La suspensió ha de ser gradual.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Combinació amb inhibidors de MAO
- Prolongació congènita de l'interval QT
- Infart de miocardi fresc
- Glaucoma d’angle estret no tractat
- Obstrucció intestinal paralítica
- Estenosi pilòrica
- Retenció urinària aguda
- Engrandiment de la pròstata amb formació d’orina residual
- Intoxicació aguda amb alcohol, barbitúrics or opioides.
- Deliri agut
- Lactació
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La imipramina és un substrat de CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 i CYP2D6. Té un alt potencial de medicament-droga interaccions, per exemple, amb Inhibidors de la MAO, anticolinèrgics, simpatomimètics, serotoninèrgic les drogues, antihipertensius, antiarrítmics, neurolèptics, i depressor central les drogues.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos incloure tremolor, sinus taquicàrdia, Canvis ECG, hipotensió ortostàtica, rubor, sec boca, restrenyiment, i suant.
