Metamizol: efectes farmacològics, efectes secundaris, dosificació i usos

Productes

Metamizol està disponible comercialment en forma de gotes, tauletes, supositoris i injectables (Minalgin, Novalgin, Novaminsulfon Sintetica, genèrics). S’utilitza medicinalment des dels anys vint.

Estructura i propietats

Metamizol (C13H17N3O4S, Mr = 311.4 g / mol) és present a les drogues as metamizol sodi. Aquest és el sodi sal i monohidrat del principi actiu. Metamizol sodi és un cristal·lí blanc pols que és molt soluble en aigua. El metamizol pertany estructuralment a les fenilpirazolones. És un profàrmac que es biotransforma en l'organisme a diversos metabòlits actius.

Efectes

El metamizol (ATC N02BB02) té propietats analgèsiques, antipirètiques i antiespasmòdiques (espasmolítiques). El mecanisme d'acció no està completament dilucidat. Es discuteixen els objectius centrals i perifèrics. Les possibles dianes farmacològiques són les ciclooxigenases i els receptors cannabinoides. El metamizol no es classifica com a medicament antiinflamatori no esteroide (AINE), però generalment es classifica com a analgèsic (no àcid) i pirazolona.

Indicacions

Per al tractament de greus dolor i febre. El metamizol està aprovat com a agent de segona línia a molts països. Sovint s’utilitza per a còlics a causa dels seus efectes antiespasmòdics.

Dosi

Segons l’SmPC. El oral individual habitual dosi per a adults amb funció renal normal és de 500 a 1000 mg. El màxim diari dosi és de 3000 a 4000 mg dividit en tres a quatre administracions. Per als nens, la dosificació es basa en el pes corporal.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat, inclosa a altres pirazolones o analgèsics.
  • Alteració de la funció de la medul·la òssia o trastorns hematopoètics
  • Porfíria hepàtica
  • Deficiència de glucosa-6-fosfat deshidrogenasa
  • parenteral administració en inestable circulació o hipotensió.
  • Pediatria, embaràs: cf.

Les precaucions completes es poden trobar a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

El metamizol pot causar una disminució de ciclosporina els nivells. Clorpromazina pot causar hipotèrmia quan s’utilitza amb metamizol. A més, interaccions s'han descrit amb anticoagulants orals, captopril, liti, metotrexat, triamterè, diürèticsi antihipertensius per a pirazolones.

Efectes adversos

Els possibles efectes adversos inclouen:

  • Reaccions d’hipersensibilitat fins i tot incloses anafilaxi (rar).
  • Caiguda aïllada sang pressió, especialment amb intravenosos ràpids administració.
  • Erupcions cutànies (ocasionals)
  • Trastorns del recompte sanguini (rars a molt rars)
  • Trastorns de la funció renal (molt rars)
  • Reaccions al lloc de la injecció

El metamizol és controvertit perquè pot causar-lo sang comptar anomalies com ara perilloses agranulocitosi. Aquest efecte secundari poques vegades es produeix. En general, però, sembla que el metamizol es tolera millor que l’antiinflamatori no esteroide més utilitzat les drogues (AINE). Particularment a dosis elevades, l’orina pot arribar a ser de color vermell a causa de la formació del metabòlit metamizol àcid rubazonic. Aquesta decoloració desapareix després del tractament.