Glucarpidasa

Productes

La glucarpidasa està disponible comercialment als Estats Units com a injectable (Voraxaze). El medicament encara no s’ha aprovat a molts països.

Estructura i propietats

La glucarpidasa és una carboxipeptidasa biotecnològicament derivat de modificacions genètiques. És una proteïna composta per 390 aminoàcids i existeix com a homodímer amb un pes molecular de 83 kDa. La glucarpidasa es va aïllar originalment de.

Efectes

La glucarpidasa (ATC V03AF09) s’inactiva metotrexat. És un enzim que cliva el glutamat part de la molècula, convertint el fàrmac en els metabòlits inactius DAMPA (àcid 2,4-diamino-N10-metilpteroic) i glutamat. S’excreten principalment a través de la fetge.

Indicacions

Per al tractament de tòxics metotrexat concentracions plasmàtiques (> 1 µmol per litre) en pacients amb aclariment retardat de metotrexat per deteriorament de la funció renal.

Dosi

Segons l’SmPC. El medicament s’injecta per via intravenosa.

Contraindicacions

La glucarpidasa està contraindicada en cas d’hipersensibilitat. Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

L'enzim també pot inactivar els folats relacionats amb l'estructura. La leucovorina no s’ha d’administrar de forma concomitant perquè també és un substrat de glucarpidasa.

Efectes adversos

Possible efectes adversos inclouen reaccions d’hipersensibilitat, parestèsies, rubor, nàusea, vòmits, baixa pressió arteriali mal de cap.