Productes
Lemborexant es va aprovar als Estats Units el 2019 en forma de comprimits recoberts de pel·lícula (Dayvigo). Aquest és el segon agent del grup antagonista del receptor d’orexina.
Estructura i propietats
Lemborexant (C.22H20F2N4O2, Mr = 410.42 g / mol) és un derivat de pirimidina i piridina. Existeix com un blanc pols i és pràcticament insoluble en aigua.
Efectes
Lemborexant té propietats inductor del son i depressiu. Els efectes es deuen a l’antagonisme competitiu als receptors d’orexina OX1R i OX2R (GPCR). Com que Lemborexant interactua amb els dos receptors, el medicament també es coneix com (DORA). Els neuropèptids orexina A i orexina B són produïts per neurones de la hipotàlem. Participen en la promoció de la vigília. El metabòlit actiu M10 s’uneix als receptors amb una afinitat comparable. Lemborexant té una vida mitjana llarga de 17 a 19 hores.
Indicacions
Per al tractament de l'aparició del son i els trastorns de manteniment del son.
Dosi
Segons la informació professional. El tauletes es prenen just abans d’anar a dormir. Es poden administrar només una vegada per nit. Quan es pren amb un àpat, el inici de l’acció es retarda.
Abús
Lemborexant, similar a la resta del son SIDA, es pot maltractar com a depressor embriagador.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Narcolèpsia
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Depressor central les drogues i l'alcohol pot potenciar efectes adversos. El lemborexant es metabolitza principalment per CYP3A4 i, en menor mesura, per CYP3A5. El principal metabòlit és M10.
Efectes adversos
L'efecte advers potencial potencial més comú és la somnolència l'endemà. En els estudis realitzats no es van observar símptomes d’abstinència.
