Camps d'aplicació (indicacions)
El tamoxifèn com a antiestrogen s’utilitza com a teràpia de suport a llarg termini durant almenys cinc anys després del tractament inicial de càncer de mama (carcinoma mamari). A més, també s’utilitza en el tractament de metastàsics càncer de mama. Es parla d’un carcinoma de mama metastatitzat si el càncer de mama ja ha causat tumors filles, els anomenats metàstasi.
El tamoxifèn la teràpia només és efectiva si s’han detectat receptors d’estrògens al teixit tumoral. Un patòleg pot determinar la presència de receptors d’estrògens mitjançant una mostra de teixit obtinguda durant un biòpsia o cirurgia. L'ús clínic de tamoxifè s’ha demostrat que millora sang nivells de lípids en dones postmenopàusiques.
Una reducció en total colesterol i LDL s'ha mostrat un 10-20%. A més, la conservació de densitat òssia en dones postmenopàusiques també es va observar. Normalment, hi ha una disminució de densitat òssia en dones menopàusiques. Als Estats Units d’Amèrica, també s’ha aprovat el tamoxifè per a la prevenció de la mama càncer en pacients d’alt risc.
Contraindicació
El tamoxifè no s’ha d’utilitzar en cas d’hipersensibilitat coneguda al principi actiu Tamoxifè o a qualsevol dels altres ingredients. A més, el tamoxifè no està pensat per al seu ús durant embaràs, mentre alletava o en nens i adolescents menors de 18 anys.
Reaccions adverses a medicaments
Les reaccions adverses de fàrmacs causades pel tamoxifè s’expliquen en gran mesura pel seu efecte sobre el sistema hormonal. Escalfaments, descàrregues i alteracions del cicle fins a l'absència completa de mensualitats menstruació abans que l'actual menopausa molt sovint es queixen quan es pren tamoxifè. Es freqüentment informen de pruïja (picor) a la zona genital i sagnat de la vagina.
Canvis benignes i malignes al úter i el revestiment de l'úter també es pot produir amb freqüència. La incidència de canvis malignes en el revestiment del úter (carcinoma endometrial) augmenta en un factor de 2 a 4 en les dones que prenen tamoxifè en comparació amb les dones sense tractament amb tamoxifè. Ocasionalment, especialment en el cas de tumors ossis i / o a calci-ric dieta, un augment del sang calci es pot produir un nivell (hipercalcèmia).
No obstant això, són rars els quists a la ovaris (quists ovàrics) i tumors malignes de la úter (sarcomes uterins). dolor a la zona del teixit malalt així com dolor ossi sovint es produeixen al començament de la teràpia. Prendre tamoxifè pot causar alguns efectes indesitjables de la droga a la zona dels ulls.
Aquests inclouen canvis en la còrnia i la retina (retinopaties) o ennuvolament de la lent de l’ull, també conegut com cataracta. A més, inflamació del nervi òptic pot ser causat per una teràpia amb tamoxifè (neuritis òptica), que en casos rars poden causar ceguesa. A causa dels possibles efectes secundaris oftalmològics descrits anteriorment, es recomana fer revisions oftalmològiques periòdiques quan es tracta amb tamoxifè.
Normalment, aquesta revisió s’ha de realitzar cada un o dos anys. Els pacients es queixen sovint mals de cap i somnolència. Molt extrany, pneumònia, es pot produir una anomenada pneumonitis intersticial.
De tant en tant hi ha desviacions en fetge valors enzimàtics, que es poden determinar prenent un sang mostra. El desenvolupament de fetge gras (esteatosi hepatis), inflamació del fetge (hepatitis) o deteriorat bilis el flux també es reporta poques vegades. Es comunica freqüentment un augment de certs lípids sanguinis (triglicèrids sèrics).
Molt poques vegades, això es pot manifestar de manera que un augment dels triglicèrids sèrics pugui provocar inflamació de el pàncrees (pancreatitis). Els pacients es queixen sovint nàusea en prendre tamoxifè. De tant en tant vòmits també es pot produir.
El tractament amb tamoxifè sol provocar anèmia temporal. La disminució d'altres grups de cèl·lules sanguínies, com ara glòbuls blancs (leucopènia) o plaquetes (trombocitopènia) s’informa ocasionalment. Canvis greus al recompte de sang són molt rars, però.
Pel que fa al sistema vascular, es poden formar coàguls de sang a les venes (trombosi, embòlia), per exemple a cama (profund vena trombosi) i posteriorment també als pulmons (pulmonar embòlia). La incidència d’aquestes anomenades complicacions tromboembòliques s’incrementa simultàniament quimioteràpia. La carrera (apoplexia) també es pot produir en teràpia amb tamoxifè.
S'ha informat que l'ús de tamoxifè condueix a una major incidència d'erupcions cutànies i la pèrdua de cabell. Ocasionalment hi ha reaccions d’hipersensibilitat, que poden anar acompanyades d’inflor dels teixits (l’anomenat edema angioneuròtic). Si experimenta alguna de les reaccions adverses a fàrmacs descrites anteriorment, informi el seu metge perquè pugui decidir com procedir.
Les reaccions adverses de fàrmacs que encara no s’han descrit també s’han de comunicar al metge assistent. Abans de començar la teràpia amb el modulador selectiu del receptor d’estrògens (SERM) Tamoxifen, haureu d’informar el metge assistent sobre altres medicaments que preneu. És important que no ignoreu els medicaments sense recepta. L'eficàcia del tamoxifè es pot veure disminuïda per nombrosos medicaments utilitzats depressió (antidepressius).
Aquests inclouen antidepressius del grup dels selectius serotonina inhibidors de la recaptació, com ara fluoxetina i la paroxetina, la selectiva dopamina i l’inhibidor de la recaptació de norepinefrina bupropió, però també el medicament antiarrítmic quinidina i la substància activa cinacalcet. El motiu d’això és la conversió del tamoxifè en la substància activa endoxifè per un enzim del sistema enzimàtic citocrom P450 anomenat CYP2D6, que pot ser inhibit pels preparats esmentats anteriorment. Altres medicaments poden augmentar l’efecte del tamoxifè, cosa que també augmenta el risc de reaccions adverses als medicaments.
La degradació del tamoxifè mitjançant l'enzim CYP3A4 també pot jugar un paper en les interaccions amb altres fàrmacs. Per exemple, un inductor del CYP3A4, com l’antibiòtic rifampicina, pot accelerar la degradació del tamoxifè i, per tant, reduir el nivell plasmàtic de tamoxifè. Per tant, aquest mecanisme també podria provocar una reducció de l’eficàcia del tamoxifè.
Entre els medicaments que fan que s’intensifiqui l’efecte hi ha els anticoagulants. Quimioteràpia mentre es pren tamoxifè augmenta el risc de formació de coàguls de sang (esdeveniments tromboembòlics). Com a l'anomenat modulador selectiu del receptor d'estrògens (SERM), el tamoxifè pot tenir un efecte principalment en l'acció d'altres preparats hormonals. En particular, preparats que contenen estrògens pot provocar una atenuació mútua de l’efecte quan es pren juntament amb tamoxifè.
