Productes
El micofenolat està disponible comercialment en forma de revestiment entèric tauletes (Myfortic). S'ha aprovat a molts països des del 2002.
Estructura i propietats
El micofenolat és la forma desprotonada de l'àcid micofenòlic (C17H20O6, Mr = 320.3 g / mol). Està present en el medicament com a micofenolat sodi, un cristal·lí blanc pols que és altament soluble en aigua. L’àcid micofenòlic també s’administra en forma de profàrmac micofenolat de mofetil (CellCept, genèric) (veure allà). A causa dels seus galènics, el micofenolat sodi només s'absorbeix a la intestí prim i es va desenvolupar per obtenir una millor tolerància gàstrica. El principi actiu és d’origen natural i originalment es va aïllar d’un fong.
Efectes
El micofenolat (ATC L04AA06) té propietats immunosupressores. Els efectes es deuen a la inhibició selectiva, no competitiva i reversible de l’enzim inosina monofosfat deshidrogenasa (IMPDH), que és important per a la biosíntesi de la guanosina. Això inhibeix la síntesi d’ADN i la proliferació de B i Limfòcits T.. Mentre està actiu B i Limfòcits T. depenen d’aquesta via biosintètica, altres cèl·lules poden utilitzar vies bioquímiques alternatives. Això provoca una certa selectivitat de la substància. A diferència d'altres immunosupressors, l'àcid micofenòlic no s'incorpora a l'ADN.
Indicacions
Per a la prevenció del rebuig de l’empelt després del renal trasplantament en combinació amb ciclosporina i glucocorticoides.
Dosi
Segons l’SmPC. El tractament s’inicia als dos dies següents trasplantament. tauletes es prenen dues vegades al dia i independentment dels àpats.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Embaràs i lactància
El micofenolat és un teratogen conegut. Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Droga-droga interaccions s'han descrit amb altres immunosupressors, antiàcids, Sevelamer, colestiramina, agents secretats tubularment com aciclovir, norfloxacina, metronidazol, rifampicinai anticonceptius orals.
Efectes adversos
A causa de la immunosupressió, s’incrementa el risc de patir malalties infeccioses i s’observen infeccions freqüents. Altres efectes secundaris comuns inclouen diarrea, restrenyiment, vòmits, sang Compteu els canvis i les alteracions del son. Com amb altres immunosupressors, hi ha el risc de desenvolupar-se pell càncer. Per tant, el pell hauria d'estar ben protegit de Radiació UV.
