Micofenolat de mofetil

Productes

Micofenolat El mofetil està disponible comercialment en forma de film tauletes, càpsules, com a injectable i com a suspensió (CellCept, genèrics). S'ha aprovat a molts països des del 1995.

Estructura i propietats

Micofenolat mofetil (C.23H31NO7, Mr = 433.5 g / mol) existeix com un cristal·lí blanc pols i és pràcticament insoluble en aigua. És el 2-morfolinoetil ester d’àcid micofenòlic (MPA). Micofenolat mofetil és un ester profàrmac que es converteix ràpidament en el cos a l'àcid micofenòlic actiu. El principi actiu va ser dissenyat per augmentar el biodisponibilitat de l'àcid. El sodi la sal de l'àcid micofenòlic, el micofenolat sòdic, també està disponible comercialment (Myfortic, Novartis). L’ingredient actiu és d’origen natural i es va aïllar originalment dels fongs a finals del segle XIX.

Efectes

El micofenolat mofetil (ATC L04AA06) té propietats immunosupressores. Els efectes es deuen a la inhibició selectiva, no competitiva i reversible de l’enzim inosina monofosfat deshidrogenasa (IMPDH), que és important per a la biosíntesi de la guanosina. Això inhibeix la síntesi d’ADN i la proliferació de B i Limfòcits T.. Mentre està actiu B i Limfòcits T. depenen d’aquesta via biosintètica, altres cèl·lules poden utilitzar vies bioquímiques alternatives. Això provoca una certa selectivitat de la substància. A diferència d'altres immunosupressors, l'àcid micofenòlic no s'incorpora a l'ADN.

Indicacions

En combinació amb ciclosporina i glucocorticoides per evitar el rebuig de l'empelt després de renal, cardíac o fetge trasplantament. El mofetil de micofenolat també s’utilitza per a altres indicacions, però no està aprovat oficialment per aquest propòsit (fora de l’etiqueta).

Dosi

Segons l’SmPC. La teràpia s’ha d’iniciar el més aviat possible trasplantament. Les formes de dosificació orals es prenen dues vegades al dia i preferiblement en un buit estómac.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat
  • Embaràs i lactància
  • El micofenolat mofetil és un teratogen conegut i cal tenir en compte les precaucions adequades.

Podeu trobar tots els detalls a l’etiqueta del medicament.

Interaccions

Droga-droga interaccions s'han descrit amb agents secretats tubularment com aciclovir i ganciclovir, antiàcids, Sevelamer, inhibidors de la bomba de protons, colestiramina, rifampicina, antibiòtics, i viure vacunes. Se sotmet mofetil micofenolat circulació enterohepàtica.

Efectes adversos

A causa de la immunosupressió, s’incrementa el risc de patir malalties infeccioses i s’observen infeccions freqüents. Un altre comú efectes adversos incloure diarrea i vòmits. El mofetil de micofenolat pot interferir sang formació al medul · la òssia i causa recompte de sang anomalies com anèmia. Com amb altres immunosupressors, hi ha el risc de desenvolupar-se pell càncer. Per tant, el pell hauria d'estar ben protegit de Radiació UV.