Productes
Nebivolol està disponible comercialment en forma de comprimits com a monopreparat (Nebilet, genèric, EUA: Bystolic) i en combinació amb hidroclorotiazida (Nebilet plus). L'ingredient actiu està aprovat a molts països des de 1998. Una combinació fixa amb valsartan també està disponible en alguns països (Byvalson).
Estructura i propietats
Nebivolol (C22H25F2NO4, Mr = 405.4 g/mol) té quatre centres quirals i consta de dos isòmers, D- i L-nebivolol. Tots dos agents estan implicats en els efectes (vegeu més avall). En les drogues, està present com a clorhidrat de nebivolol, un blanc pols soluble en metanol.
Efectes
El nebivolol (ATC C07AB12) té propietats antihipertensives i vasodilatadores lleus i redueix cor taxa. Els efectes es deuen, d'una banda, a l'antagonisme selectiu i competitiu dels receptors beta-1 (isòmer D). D'altra banda, la vasodilatació és el resultat d'un alliberament de òxid nítric (NO) de cèl·lules endotelials (isòmer L). No es deu a l'antagonisme dels receptors alfa com és el cas carvedilol.
Indicacions
Per al tractament de hipertensió i estable i crònica cor fracàs
Dosi
Segons l'SmPC. El medicament es pren un cop al dia independentment dels àpats i preferiblement a la mateixa hora del dia. L'efecte màxim es retarda en 1-4 setmanes.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Detalls complets de precaucions i interaccions es pot trobar a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Hi ha potencialment nombroses drogues interaccions. El nebivolol es metabolitza pel CYP2D6.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure reduït cor taxa, baixa pressió arterial, mareig, dificultat respiració, mal de cap, parestèsies, fatiga, edema, restrenyiment, nàuseai diarrea.
