Alliberament controlat de la droga
El disseny especial d'un medicament es pot utilitzar per aconseguir l'alliberament retardat, prolongat, continu i controlat del principi actiu durant un període prolongat de temps. Això permet influir en el moment, la ubicació i la velocitat d’alliberament.
Galènics
Alliberament sostingut les drogues inclouen l'alliberament sostingut tauletes, alliberament sostingut càpsules, alliberament sostingut grànulsi suspensions. Els injectables també poden ser d'alliberament continuat i pegats transdèrmics allibereu el principi actiu amb retard. Les galèniques dels productes varien. Els mètodes principals inclouen:
- Recobriments especials amb un embassament al nucli.
- Incorporació en una matriu de polímers (matriu tauletes).
- Sistemes controlats osmòticament
Les tauletes i càpsules també poden contenir grànuls o grànuls petits amb aquestes propietats. Els fàrmacs recoberts d’entèria només es desintegren a l’entorn alcalí de l’intestí prim i no a l’estómac àcid. Això es coneix com a llançament retardat. Sovint es combinen els diversos mètodes. Aquest text fa referència a mesures galèniques. El retard també es pot aconseguir mitjançant el disseny de principis actius. Un exemple és el fàrmac contra el TDAH i el profármaco lisdexamfetamina.
Noms de medicaments
Alliberament sostingut les drogues es refereixen i s’abreuen amb diversos termes. Això inclou:
- Retard: retardat (retardat).
- MR: Modified-Release (versió modificada).
- ER: Extended-Release (versió estesa)
- SR: l'alliberament sostingut o l'alliberament lent (alliberament sostingut, alliberament lent).
- CR: Alliberament continu o alliberament controlat (alliberament sostingut, alliberament controlat).
- DR: alliberament retardat (alliberament retardat) o alliberament dual / alliberament duo (alliberament dual).
- LA: de llarga durada (de llarga durada).
Altres termes inclouen alliberament prolongat, alliberament temporal, extensió i dipòsit. De les abreviatures no sol haver-hi cap conclusió fiable sobre la naturalesa exacta de la versió.
Concentracions plasmàtiques estables
Convencional tauletes or càpsules sense alliberament sostingut (IR: alliberament immediat) es desintegra ràpidament, alliberant la totalitat dosi for absorció immediatament. Concentració es produeixen pics i la corba de concentració es caracteritza per alts i baixos amb dosificació múltiple. Aquestes formes de dosificació són especialment adequades per a la teràpia aguda. El retard permet aconseguir concentracions plasmàtiques més uniformes i planes, reduint el risc de patir dosirelacionat efectes adversos. S'eviten les fluctuacions i l'efecte s'estabilitza. Amb l'alliberament sostingut, biodisponibilitat es pot augmentar perquè els processos de transport no estan saturats a causa de les concentracions més baixes. Els preparats d’alliberament sostingut també es poden dissenyar per tenir un menor potencial d’abús.
Interval de dosificació més llarg
L’alliberament retardat del principi actiu amplia l’interval de dosificació i, per tant, cal administrar el medicament amb menys freqüència, cosa que pot tenir un impacte positiu en adherència al tractament. El retard és particularment atractiu per a principis actius amb una vida mitjana excessivament curta. Alguns preparats d’alliberament sostingut estan dissenyats de manera que siguin inicials dosi s’allibera primer i es produeix un plasma constant concentració es manté amb un alliberament controlat de la segona dosi. Alliberament sostingut les drogues sense aquestes característiques generalment no són adequats per al tractament agut perquè el inici de l’acció es retarda.
Desavantatges
Sovint no es poden dividir, mastegar, triturar o polvoritzar les formes de dosificació d’alliberament sostingut perquè tota la dosi es pot alliberar alhora i es pot perdre el retard. Un maneig incorrecte pot provocar intoxicació. Això limita la flexibilitat. Tot i això, hi ha disponibles algunes tauletes d’alliberament sostingut que es poden dividir. La fabricació de preparats d’alliberament sostingut és més complicada i costosa i no tots els principis actius són adequats per a aquesta formulació. Els preparats d’alliberament sostingut són més susceptibles metabolisme de primer pas. Aquest procés es pot saturar amb dosis normals. D’altra banda, les dosis baixes alliberades de fàrmacs d’alliberament sostingut es poden transformar ràpidament.
