Productes
Rolapitant es va aprovar en forma de film tauletes als Estats Units el 2015, a la UE el 2017 i a molts països el 2018 (Varuby).
Estructura i propietats
Rolapitant (C.25H26F6N2O2, Mr = 500.5 g / mol) està present al medicament com a clorhidrat de rolapità, de color blanc pols que és més soluble en aigua amb valors de pH baixos.
Efectes
Rolapitant té propietats antiemètiques. Els efectes es deuen a un antagonisme selectiu i competitiu en els receptors de neurokinina-1. Rolapitant té una vida mitjana llarga d’aproximadament una setmana.
Indicacions
Per a la prevenció de nàusees i vòmits associat amb quimioteràpia (tractament combinat).
Dosi
Segons la fitxa del paquet. tauletes es prenen una o dues hores abans quimioteràpia.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Combinació amb tioridazina, un substrat de CYP2D6.
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Rolapitant és un substrat del CYP3A4 i un inhibidor del CYP2D6, P-glicoproteïnai Bcrp. Droga-droga corresponent interaccions són possibles.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos inclouen neutropènia, singlot, mala gana i marejos.