Productes
Selexipag es va aprovar als Estats Units el 2015 i a la UE i a molts països el 2016 en forma de comprimits recoberts de pel·lícula (Uptravi).
Estructura i propietats
Selexipag (C.26H32N4O4S, Mr = 496.6 g / mol) és un derivat de difenilpirazina. Es biotransforma a la fetge per la carboxilesterasa 1 (CES1) al metabòlit actiu ACT-333679 (MRE-269). El metabolit té una major afinitat d’unió i està implicat en l’efecte. Selexipag és estructuralment diferent de la prostaciclina i d'altres agonistes del receptor de prostacilina. Existeix com un cristal·lí groc pàl·lid pols que és pràcticament insoluble en aigua. La substància és estable, no higroscòpica i no fotosensible.
Efectes
Selexipag (ATC B01AC27) té propietats vasodilatadores, antifibròtiques i antiproliferatives. Els efectes es deuen a l’agonisme selectiu del receptor IP (receptor de prostaciclina) sobre el múscul llis vascular. En l'artèria pulmonar hipertensió, L'expressió del receptor IP i la síntesi de prostaciclina es redueixen, cosa que contribueix al desenvolupament de la malaltia. Selexipag es caracteritza per la seva selectivitat i disponibilitat oral. No s’uneix a altres receptors prostanoides.
Indicacions
Per al tractament de l'artèria pulmonar hipertensió (HAP) en pacients amb limitació funcional avançada (classes funcionals III / IV de NYHA) per retardar la progressió de la malaltia.
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen al matí i al vespre amb un àpat.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Detalls complets de precaucions i interaccions es pot trobar a l’etiqueta del medicament.
Efectes adversos
Possible efectes adversos incloure mal de cap, diarrea, nàusea, vòmits, dolor de mandíbula, dolor muscular, dolor a les extremitats, rubor i dolor en les articulacions.
