Productes
Sitaxentan portava al mercat a la UE des del 2006 en forma de film tauletes (Thelin 100 mg, Pfizer). Es va retirar del mercat el 2010 a causa de fetge-efectes secundaris tòxics.
Estructura i propietats
Sitaxentan (C.18H15ClN2O6S2, Mr = 454.9 g / mol) és un derivat d’oxazol, tiofè, benzodioxol i sulfonamida. És present a les drogues com sitaxentan sodi i també es coneix com sitaxsentan.
Efectes
El sitaxentan (ATC C02KX03) és un anatonista de l’endotelina-1 (ET-1) al receptor de l’endotelina. Inverteix els efectes de l’hormona i es dilata sang d'un sol ús i multiús., baixa pressió arterial, i millora la simptomatologia. Sitaxentan, a diferència bosentan (Tracleer), és selectiu per al receptor ETA.
Indicacions
Per al tractament de l'artèria pulmonar hipertensió.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos incloure mal de cap. El sitaxentan té propietats hepatoxiques. Com a resultat de dos mortals fetge durant el tractament, Pfizer va retirar voluntàriament el medicament del mercat i va aturar tots els assaigs clínics.
