Productes
Tacrolimus està disponible comercialment per a ús extern com a ungüent en dues concentracions (Protopic). S'ha aprovat a molts països des del 2001.
Estructura i propietats
Tacrolimus (C44H69NO12 - H2O, Mr = 822.0 g / mol) és un macròlid complex format pel bacteri semblant a un fong. És present a les drogues as tacrolimus monohidrat, cristalls blancs o un cristal·lí pols que és pràcticament insoluble en aigua.
Efectes
El tacrolimus (ATC D11AH01) és immunosupressor i antiinflamatori. Els seus efectes es deuen a la unió a la immunofilina citoplasmàtica FKBP-12, que inhibeix la fosfatasa calcineurina, bloqueja l’activació i la diferenciació de les cèl·lules T i redueix la síntesi de mediadors inflamatoris com les interleucina, interferons, i TNF-α.
Indicacions
Com a agent de segona línia per al tractament a curt termini de l’exacerbació aguda de moderat a greu dermatitis atòpica. Tacrolimus també s’utilitza per tractar altres pell condicions, com ara dermatitis de contacte i vitiligo, però encara no s’ha aprovat a aquest efecte en molts països (fora de l’etiqueta).
Dosi
Segons l’etiqueta del medicament. L’ungüent s’aplica 1-2 vegades al dia fins que els símptomes han retrocedit. Posteriorment, es pot mantenir el tractament durant una setmana. No l’utilitzeu per al tractament a llarg termini. Protegiu les zones tractades del sol amb les mesures adequades. No sol·liciteu a oclusió per evitar sistèmics absorció.
Contraindicacions
Tacrolimus està contraindicat en hipersensibilitat i en nens menors de 2 anys. Consulteu l'etiqueta del medicament per obtenir precaucions completes.
Interaccions
Tacrolimus és un inhibidor potent del CYP3A4 de forma sistèmica. Interaccions mitjançant aquest mecanisme és poc probable a causa de la poca captació a través del pell al torrent sanguini, però no es pot excloure completament. No s’ha de consumir alcohol durant el tractament perquè es poden produir reaccions d’intolerància. A causa de les propietats immunomoduladores, s’ha d’observar un interval de temps d’almenys 2 setmanes a partir de les vacunacions.
Efectes adversos
Possible efectes adversos inclouen reaccions locals com ara pell ardent sensació, picor, alteració sensorial, sensació de calor, enrogiment de la pell, dolor, irritació i erupcions cutànies. A causa de les propietats immunosupressores, augment de les infeccions per herpesvirus i foliculitis s’han observat. Poques vegades, casos de limfoma i la pell càncer també s’han informat. El risc augmenta amb una llarga durada i és elevat concentracióés per això que la pomada no està pensada per a teràpies a llarg termini. Intolerància a l'alcohol amb envermelliment de la pell es pot produir quan es consumeixen begudes alcohòliques.
