Productes
Talazoparib està disponible comercialment en forma de càpsula dura (Talzenna). Es va aprovar als Estats Units el 2018 i a la UE i a molts països el 2019.
Estructura i propietats
Talazoparib existeix en la droga com talosoparib tosilate, un sòlid blanc a groc. La fluoració del medicament evita el metabolisme oxidatiu.
Efectes
Talazoparib (ATC L01XX60) té propietats antitumorals, citotòxiques i antiproliferatives. Els efectes es deuen a la inhibició del PARP enzims PARP-1 i PARP-2, que participen en la reparació de l'ADN, la transcripció de gens i la mort cel·lular, per exemple. La inhibició enzimàtica provoca la mort cel·lular de càncer cèl · lules. La vida mitjana és d’aproximadament 90 hores.
Indicacions
Per al tractament de pacients adults amb mutacions BRCA1 / 2 de la línia germinal que tenen carcinoma de mama HER2 negatiu, localment avançat o metastàtic (càncer de mama).
Dosi
Segons l’SmPC. Càpsules es prenen una vegada al dia, independentment dels àpats.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- La lactància materna
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Talazoparib és un substrat de P-glicoproteïna i Bcrp. Està mal metabolitzat i s’elimina principalment sense canvis pels ronyons. Talazoparib no interactua amb els isozims CYP450.
Efectes adversos
Els efectes adversos potencials més comuns inclouen:
- Fatiga, mal de cap
- Nàusea
- Anèmia, neutropènia, trombocitopènia
