Productes
Telotristat es va aprovar als Estats Units el 2017 i a molts països el 2018 en forma de comprimits recoberts de pel·lícula (Xermelo).
Estructura i propietats
Telotristat (C.27H26ClF3N6O3, Mr = 574.9 g / mol) està present en el fàrmac com a sal d’àcid hipúric i com a etil ester profàrmac. Després absorció, el profàrmac s'hidrolitza ràpidament per les carboxilesterases fins al fàrmac actiu telotristat.
Efectes
El telotristat inhibeix la biosíntesi del perifèric serotonina a l’intestí mitjançant la inhibició triptòfan hidroxilasa. la serotonina es forma a partir de l’aminoàcid triptòfan. En pacients amb síndrome carcinoide, es sobreprodueix i té un paper important en el desenvolupament de la malaltia. Telotristat no travessa el sang-cervell barrera cap al centre sistema nerviós i, per tant, no inhibeix la síntesi del neurotransmissor serotonina. Té una vida mitjana aproximada de 6 hores.
Indicacions
Per al tractament de diarrea associat amb síndrome carcinoide en combinació amb un somatostatina analògic.
Dosi
Segons l’SmPC. Recobert de pel·lícula tauletes es prenen tres vegades al dia amb un menjar.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos incloure nàusea, mal de cap, elevació de GGT, depressió, flatulències, disminució de la gana, edema perifèric i febre.
