Productes
La sitagliptina està disponible comercialment en forma de comprimits recoberts de pel·lícula com a monopreparació (Januvia) i com a combinació fixa amb metformina (Janumet, Janumet XR). Va ser aprovat a molts països el 2007 com el primer representant dels gliptins. La combinació amb simvastatina encara no està registrat a molts països (Juvisync). Els genèrics es van aprovar el 2018.
Estructura i propietats
Sitagliptina (C.16H15F6N5O, Mr = 407.3 g / mol) sol estar present a les drogues com a fosfat de sitagliptina monohidrat, un cristal·lí blanc pols que és soluble en aigua.
Efectes
La sitagliptina (ATC A10BH01) té propietats antidiabètiques. Els efectes es deuen a la inhibició selectiva i reversible de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4). Sitagliptin promociona insulina síntesi i alliberament de cèl·lules beta pancreàtiques, millora la sensibilitat a les cèl·lules beta glucosa, i augmenta la seva captació en teixits. Es redueix glucagó secreció de cèl·lules alfa, la qual cosa resulta en una disminució glucosa producció al fetge vegeu també a Gliptins.
Indicacions
Per al tractament del tipus 2 diabetis mellitus.
Dosi
Segons la informació professional. El tauletes es pot prendre amb o sense menjar. La sitagliptina també es combina amb altres medicaments antidiabètics, com ara insulines or metformina.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
La sitagliptina s’excreta predominantment sense canvis i interactua malament amb el CYP450. Droga-droga interaccions són possibles amb digoxina.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen símptomes digestius, reaccions d’hipersensibilitat, superiors vies respiratòries infeccions i mal de cap. S'han observat casos rars de pancreatitis aguda després de la comercialització. El risc de hipoglucèmia es considera baix, excepte en combinació amb altres agents antidiabètics.