Un analògic de nucleòsids és una substància que s’assembla a un nucleòsid natural. En particular, això és així les drogues s’utilitza per al tractament antiviral (coneguts com a inhibidors de la transcriptasa inversa de nucleòsids, NRTI). Per tant, els anàlegs dels nucleòtids tenen un paper important en el tractament de enfermetats infeccioses com el VIH, hepatitis B (VHB) i hepatitis C (HBC).
Què són els anàlegs dels nucleòsids?
El terme analògic nucleòsid és un terme col·lectiu utilitzat en medicina humana i farmacologia. Es refereix a diverses substàncies que tenen similituds amb els nucleòsids naturals. Un nucleòsid és un compost format per una base nucleica i una pentosa, que és un component important de l'àcid nucleic (un element essencial de l'ADN). Per tant, els anàlegs dels nucleòsids s’assemblen als blocs bàsics del material genètic. A causa d’aquestes propietats, aconsegueixen suprimir la replicació viral. D’aquesta manera redueixen la càrrega viral al cos, cosa que condueix a millores notables en els símptomes específics de la malaltia. Els anàlegs nucleòsids més importants inclouen el les drogues ribavirina, zidovudina, abacavir, tenofovir, didanosina, estavudina i lamivudina. S’utilitzen per tractar el VIH, hepatitis B (VHB), o bé hepatitis C (HBC).
Efectes farmacològics sobre el cos i els òrgans
L'eficàcia dels anàlegs dels nucleòsids es basa fonamentalment en la seva semblança estructural amb els components del material genètic. Les substàncies corresponents són captades per la cèl·lula i només desenvolupen un efecte rellevant mitjançant una fosforilació que té lloc dins de la cèl·lula. Durant aquest procés, la cèl·lula converteix gradualment l'analògic nucleòsid en fosfat residus. Els anàlegs passen a formar part de l'ADN generat com a components "falsos". Això condueix a la interrupció d'una cadena d'ADN d'una altra manera construïda correctament i, per tant, causa la finalització de la polimerització. Es deté la transcripció inversa de la cèl·lula i el virus no es pot reproduir més. Passat el temps, es tradueix en una reducció significativa de la càrrega viral al cos.
Aplicació i ús mèdic per al tractament i la prevenció.
El camp d'aplicació d'anàlegs nucleòsids forma el teràpia d’infeccions víriques. L’àmbit més important aquí és el tractament del VIH i el VIH hepatitis B (VHB). Primer es van administrar com a part del VIH teràpia el 1987. El desenvolupament d’anàlegs nucleòsids va marcar l’inici del tractament combinat modern, que va conduir a un èxit terapèutic considerable. Les preparacions modernes de la generació més jove s’administren una vegada al dia en forma de film tauletes per oral administració. Els anàlegs dels nucleòtids són, doncs, fàcils de prendre per si mateixos. Els anàlegs nucleòsids estaduvina, citidina, zidovudina, lamivudina, abacavir, i la inosina estan disponibles actualment per al tractament de la infecció pel VIH. Els anàlegs dels nucleòtids només han estat disponibles per al tractament de l'hepatitis B (VHB) des de principis de la dècada de 2000. Abans d’això, el principi actiu lamivudina, desenvolupat per al tractament de la infecció pel VIH, i una mica més jove adefovir es van administrar. Els enfocaments de tractament moderns, en canvi, es basen en anàlegs nucleòsids. El les drogues tenofovir i entecavir s’administren. Els metges esperen que això redueixi el desenvolupament de la resistència i lead a un major èxit a llarg termini teràpia. Els anàlegs dels nucleòtids es combinen amb altres substàncies per combatre el VHB. Dins de la Unió Europea i els Estats Units d'Amèrica, hi ha un requisit estricte de recepta mèdica i farmàcia, de manera que només es poden obtenir després de la recepta mèdica prèvia.
Riscos i efectes secundaris
Tot i que els anàlegs dels nucleòsids es consideren ben tolerats, el seu ús no està exempt de riscos i efectes secundaris. El malestar gastrointestinal és freqüent després del seu ús. Els pacients informen d’una sensació de plenitud injustificada, nàusea, vòmitsi diarrea. A més, malestar general i mal de cap també es pot produir. A més, també es poden concebre efectes secundaris a llarg termini, que només es manifesten després de diversos anys d’ús. És comú l'aparició de pancreatitis, mielotoxicitat, polineuropatia, làctic acidosis i lipoatrofia. Això es deu probablement al fet que els anàlegs dels nucleòsids són tòxics per a ells mitocòndries. No obstant això, la intensitat dels efectes tòxics depèn de la preparació particular que s’utilitzi. Els pacients al·lèrgics a l’anàleg nucleosídic concret que s’utilitzi s’han d’abstenir de prendre’l, ja que hi ha una contraindicació mèdica.
