Timolèptic, anglès: antidepressant
definició
An antidepressiu és un medicament psicotròpic amb efectes antidepressius. A més depressió, també s'utilitza en el tractament, per exemple, d'ansietat i trastorns obsessiu-compulsius, atacs de pànic, cròniques dolor, trastorns alimentaris, aturdiment, trastorns del son i síndrome d'estrès postraumàtic. Hi ha moltes classes diferents d’ingredients actius, que difereixen pel seu mecanisme d’acció, així com pel seu efecte principal, efectes secundaris i interaccions amb altres medicaments.
Per exemple, un antidepressiu pot alegrar l’estat d’ànim i augmentar la conducció, però també pot tenir un efecte calmant i alleujador de l’ansietat. Els antidepressius es classifiquen segons els seus mecanismes d’acció. Els antidepressius tri- i tetracíclics ”(TZA) són una excepció.
Reben el nom de la seva estructura química. En la seva funció, són els anomenats "inhibidors de la recaptació de monoamines no selectius" (NSMRI). Només es mostren les classes més importants.
- Antidepressius tri i tetracíclics (TZA): Amitriptilina Clomipramina Doxepina Imipramina Nortriptilina
- Amitriptilina
- Clomipramina
- Doxepina
- Imipramina
- Nortriptilínia
- Inhibidors selectius de la recaptació de serotonina (ISRS): Citalopram Fluovoxamina Fluoxetina Paroxetina Sertralina
- citalopram
- Fluovoxamina
- Fluoxetina
- Paroxetina
- Sertralina
- Inhibidors de la recaptació de noradrenalina i serotonina (ISRN): Duloxetina Venlafaxina
- Duloxetina
- Venlafaxina
- Antagonistes dels beta-adrenòpters: Mianserin Mirtazapine
- Mianserin
- Mirtazapina
- Inhibidor de la MAO (monoaminooxidasa): moclobemida de tranilcipromina
- Transilcipromina
- Moclobemida
- Amitriptilina
- Clomipramina
- Doxepina
- Imipramina
- Nortriptilínia
- citalopram
- Fluovoxamina
- Fluoxetina
- Paroxetina
- Sertralina
- Duloxetina
- Venlafaxina
- Mianserin
- Mirtazapina
- Transilcipromina
- Moclobemida
Els antidepressius tri- i tetracíclics són inhibidors no selectius de la recaptació de monoamines (NSMRI). Es divideixen en aquests dos grups segons la seva característica estructura química. En bloquejar els canals del transmissor, inhibeixen de manera no específica la recaptació de noradrenalina i serotonina des esquerda sinàptica a les cèl·lules nervioses.
Depenent de la preparació, mostren un efecte més fort sobre la noradrenalina o serotonina transportistes. El resultat resultant va augmentar les concentracions dels transmissors al sinapsis millorar la transmissió del senyal i, per tant, augmentar (principalment a través de noradrenalina) i augmentar l’estat d’ànim (principalment a través de serotonina) efecte. Al mateix temps, els preparats també s’uneixen a molts altres receptors, cosa que explica el seu ampli espectre d’efectes secundaris.
Els antidepressius tricíclics inclouen amitriptilina, clomipramina i nortriptilina. Mentre amitriptilina té un efecte addicional de foment del son i s’utilitza principalment en pacients depressius amb trastorns del son, la clomipramina té un fort efecte reductor de l’ansietat i la nortriptilina un fort efecte estimulant. Els antidepressius tetracíclics inclouen maprotilina, mianserina i mirtazapina.
A més de la antidepressiu aquest últim té principalment un efecte inductor del son. Els inhibidors selectius de la recaptació de serotonina (ISRS) només impedeixen la recaptació de serotonina esquerda sinàptica, per això tenen un fort efecte d’alçament de l’estat d’ànim. Com que no s’uneixen a molts altres receptors al mateix temps, tenen un espectre més petit d’efectes secundaris i una millor tolerabilitat en contrast amb els antidepressius tri- i tetracíclics.
Per això, ara es troben entre els antidepressius de primera elecció. També es poden utilitzar per tractar ansietat, trastorns compulsius i alimentaris. Els ISRS inclouen citalopram, escitalopram, fluoxetina, paroxetina i sertralina.
El més habitualment prescrit SSRI a Alemanya és citalopram. És superior a la resta de medicaments, sobretot pel que fa a les seves interaccions més dèbils amb altres medicaments. citalopram pertany al grup d’inhibidors selectius de la recaptació de serotonina (ISRS).
És l’antidepressiu prescrit amb més freqüència a Alemanya en els darrers anys. El citalopram s’uneix als transportadors de serotonina de les cèl·lules nervioses que són responsables de la recaptació del transmissor. Com a resultat, s'obtenen concentracions més altes de serotonina a la esquerda sinàptica, que correspon a un efecte antidepressiu d’alçament de l’estat d’ànim.
A més, no s’uneixen a altres receptors del centre sistema nerviós, que explica l’espectre d’efectes secundaris significativament més petit en comparació amb els antidepressius tricíclics. No obstant això, les queixes gastrointestinals (amb nàusea, vòmits i diarrea), així com una pèrdua de la libido (desig sexual), es pot produir durant el curs de la teràpia. Hi ha molts altres efectes secundaris possibles.
A més, la sensació d’ansietat del pacient es pot augmentar inicialment significativament durant els primers dies de teràpia. A causa d'un efecte estimulant simultani, hi ha un major risc de suïcidi per al pacient al començament de la teràpia. La droga Cipralex® conté l’ingredient actiu escitalopram.
L’escitalopram pertany al grup dels inhibidors selectius de la recaptació de serotonina (ISRS) i és estructuralment similar al citalopram. A més del seu ús a depressió, Cipralex® també es pot prescriure per al tractament del pànic, l'ansietat i els trastorns obsessivocompulsius. Per a un tractament reeixit, s’ha de continuar la teràpia durant diversos mesos.
L’escitalopram funciona augmentant els nivells de serotonina a la central sistema nerviós bloquejant els transportadors de serotonina de les cèl·lules nervioses. L’augment dels nivells de serotonina té un efecte elevador. Al mateix temps, els efectes secundaris que es produeixen es deuen en gran mesura a l’alteració de les concentracions de serotonina.
Semblant al citalopram i fluoxetina, canvis de pes (a causa d’un canvi de gana), mals de cap, trastorns del son, marejos (diarrea, restrenyiment, nàusea, vòmits) i la disfunció sexual (trastorns de l’ejaculació, impotència) són possibles. Fluoxetina és un inhibidor selectiu de la recaptació de serotonina (SSRI). La substància activa condueix a un augment del nivell de serotonina a la central sistema nerviós, que es tradueix en un efecte d’alçament de l’estat d’ànim.
En comparació amb els antidepressius tricíclics utilitzats durant molt de temps, els ISRS es caracteritzen per una major amplitud terapèutica (menor risc d’efectes secundaris massius en cas de sobredosi) i un espectre menor d’efectes secundaris. Els efectes secundaris habituals són la disfunció sexual (pèrdua de libido) i les afeccions gastrointestinals (nàusea, vòmits). Al començament de la teràpia, l’augment dels nivells de serotonina també pot provocar un augment de la sensació de por i impuls.
A causa de l’aparició retardada d’un efecte d’aixecament de l’estat d’ànim al cap de poques setmanes, hi ha un major risc de suïcidi per al pacient. Es requereixen controls periòdics per part del metge tractant amb urgència. Els inhibidors selectius de la recaptació de la serotonina i la norepinefrina (SSNRI) només bloquegen els transportadors de serotonina i norepinefrina que són responsables de la recaptació dels transmissors de la clivella sinàptica.
No s’uneixen o només s’uneixen molt dèbilment a altres receptors. Per aquest motiu, tenen un espectre més petit d’efectes secundaris i una millor tolerabilitat en comparació amb els antidepressius tri- i tetracíclics. Juntament amb els ISRS, són per tant la primera opció per al tractament de depressió.
S’indiquen principalment en pacients que tenen una indicació d’alçament de l’estat d’ànim i una indicació que millora la conducció. Tot i això, cal tenir en compte que l’efecte de millora de l’estat d’ànim es pot produir abans de l’efecte d’alçament de l’estat d’ànim, cosa que augmenta el risc de suïcidi al començament de la teràpia. Per aquest motiu, s’haurien de fer revisions periòdiques per part del metge assistent, especialment al començament de la teràpia amb SSNRI.
Els SSNRI inclouen principalment venlafaxina i duloxetina. De manera similar als ISRS, es poden utilitzar a més de la teràpia antidepressiva per tractar ansietat, trastorns compulsius i alimentaris. Venlafaxina pertany al grup dels inhibidors selectius de la recaptació de la serotonina i noradrenalina (SSNRI).
A més de bloquejar els transportadors de serotonina i noradrenalina, no s’uneix a altres receptors i, per tant, causa menys efectes secundaris que els antidepressius tricíclics. A causa de la unió addicional als transportadors de noradrenalina, té un fort efecte impulsor. Per tant, està indicat principalment en pacients amb una indicació que millora la conducció i és el fàrmac escollit.
A més del seu ús en el tractament de la depressió, també es pot prescriure específicament per a trastorns d’ansietat (trastorn d'ansietat generalitzat, trastorn d’ansietat social, trastorn de pànic). Els efectes secundaris del tractament amb venlafaxina són similars als del tractament amb ISRS. Molt sovint els pacients experimenten marejos, mals de cap, nàusees i secs boca.
Altres efectes secundaris possibles inclouen pèrdua de gana (possiblement amb pèrdua de pes), disfunció sexual, problemes gastrointestinals, i alteracions visuals i del son. Els receptors alfa2 activats solen garantir una reducció de l'alliberament de neurotransmissors. Els anomenats antagonistes dels receptors adrenoreceptors a2 bloquegen els receptors alfa2, cosa que fa que perdin la seva activitat i, per tant, el seu efecte inhibitori en l’alliberament dels transmissors.
Com a resultat, hi ha un augment de l'alliberament de neurotransmissors. El grup d’antagonistes dels adrenoreceptors α2 inclou Mianserin i Mirtazapina. A més d’aquest efecte a través dels receptors α2, també poden conduir directament a augmentar la quantitat de serotonina i noradrenalina bloquejant els canals per a la recaptació dels transmissors.
Per tant, també es consideren antidepressius tetracíclics. Una propietat especial d’aquests principis actius és el seu fort efecte inductor del son. Per això, es prescriuen principalment a pacients amb depressió acompanyats trastorn del son.
Mirtazapina pertany a la classe dels antidepressius tetracíclics per la seva estructura química. A més de bloquejar lleugerament els transportadors de serotonina i norepinefrina per reabsorbir els transmissors a les cèl·lules nervioses, també s’uneix als receptors α2 de les cèl·lules nervioses, augmentant així l’alliberament de transmissors (incloent norepinefrina, serotonina i histamina). L’augment de l’alliberament de norepinefrina i serotonina a la fissura sinàptica té un efecte estimulant i que millora l’estat d’ànim.
A causa de la forta unió de la mirtazapina als receptors α2 de les cèl·lules nervioses histaminèrgiques (cèl·lules nervioses que alliberen histamina) té un fort efecte inductor del son. Per tant, la mirtazapina és la primera opció per al tractament de la depressió amb trastorns del son que l’acompanyen i sovint es prescriu. En comparació amb altres antidepressius, la mirtazapina es tolera millor i té menys efectes secundaris.
No obstant això, són possibles nombrosos efectes secundaris, sobretot a causa de l’augment dels nivells de serotonina. Mentre que els efectes secundaris com trastorns del son, inquietud, pèrdua de gana i la disfunció sexual es produeix de manera significativa amb menys freqüència, els pacients solen informar-se d’un augment de la gana i del pes, fatiga severa i sec boca. Inhibidors de la MAO actuen inhibint la monoaminooxidasa.
La monoaminooxidasa és un enzim àmpliament distribuït al cos que és responsable de la descomposició de molts transmissors (inclosa la norepinefrina, la serotonina, dopamina). Hi ha dues formes diferents de monoaminooxidases (A / B), en funció de la seva afinitat amb els transmissors. A causa de la degradació inhibida dels transmissors al sistema nerviós central, es pot alliberar una major quantitat de transmissors durant la transmissió del senyal.
S'utilitzen dos agents diferents per tractar la depressió: tranilcipromina i moclobemida. A causa del seu ampli espectre d’efectes secundaris, s’utilitzen principalment per al tractament de la depressió resistent a la teràpia (amb els grups d’ingredients actius esmentats anteriorment). La tranilcipromina inhibeix irreversiblement el MAO-A i el MAO-B i, per tant, té un efecte particularment fort.
Hi ha un augment de totes les concentracions del transmissor. En canvi, la moclobemida només condueix a una inhibició reversible del MAO-A. Per aquest motiu, s’inhibeix la descomposició dels transmissors de noradrenalina i serotonina, que correspon a un efecte antidepressiu.
- Liti sals: les sals de liti com el carbonat de liti, l'acetat de liti, el sulfat de liti, el citrat de liti i l'orotat de liti s'utilitzen terapèuticament per a diversos trastorns afectius com el trastorn bipolar o fins i tot la depressió. - Herba de Sant Joan: Es creu que els ingredients de l'hiperacina i la hiperforina de l'herba de Sant Joan tenen efectes antidepressius. Tots els antidepressius es caracteritzen per una àmplia gamma d’efectes secundaris potencials.
Aquests es produeixen principalment al començament d’una teràpia i disminueixen durant el curs del tractament. Atès que un efecte antidepressiu només es produeix amb un retard de diverses setmanes, aquests efectes secundaris són un motiu freqüent de suspendre prematurament la teràpia. Es troba un nombre particularment gran d’efectes secundaris, alguns d’ells greus, en el tractament amb antidepressius tricíclics (amitriptilina, clomipramina, nortriptilina).
Això es deu al fet que aquests fàrmacs s’uneixen a molts altres receptors del cos, a més de la seva afinitat amb els transportadors de serotonina i norepinefrina. Com a resultat, molèsties a cor funció, desviacions en sang pressió, un fort augment de pes (augmentant la gana) i seca boca, restrenyiment i molts altres efectes secundaris són possibles. En canvi, la resta d’inhibidors de la recaptació s’uneixen exclusivament als transportadors de serotonina i norepinefrina del cos.
En conseqüència, els seus efectes secundaris només s’expliquen per l’augment de les concentracions del transmissor. Els efectes secundaris més freqüents són la disfunció sexual (amb pèrdua de libido), les afeccions gastrointestinals, la fatiga i un canvi de pes. Inhibidors de la MAO, que s’utilitzen principalment per a depressions difícils de tractar, també es caracteritzen per una àmplia gamma d’efectes secundaris, ja que influeixen en una gran proporció de tots els transmissors.
