Productes
El baricitinib es va aprovar a molts països i a la UE el 2017 i als Estats Units el 2018 en forma de comprimits recoberts de pel·lícula (Olumiant).
Estructura i propietats
Baricitinib (C.16H17N7O2S, Mr = 371.4 g / mol) està estructuralment relacionat amb adenosina trifosfat i interactua amb el lloc d’unió a ATP de les quinases. És poc soluble en aigua.
Efectes
El baricitinib (ATC L04AA37) té propietats antiinflamatòries, immunomoduladores i antiproliferatives. Els efectes es deuen a la inhibició selectiva i reversible de Janus quinases 1 i 2 (JAK). Són intracel·lulars enzims implicat en la transducció de senyals de citoquines i factors de creixement al nucli. La vida mitjana és d'aproximadament 13 hores.
Indicacions
Per a la teràpia combinada de reumatoide actiu de moderat a greu artritis com a agent de segona línia.
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen una vegada al dia, independentment dels àpats.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El baricitinib és un substrat del CYP3A4, però no sembla clínicament rellevant. El medicament també és un substrat d’OAT3, P-glicoproteïna, Bcrpi MATE2-K.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen un augment de LDL colesterol, superior vies respiratòries infeccions i nàusea.
