Drospirenona

Productes

La Drospirenona està disponible comercialment com a combinació fixa amb etinil estradiol for anticoncepció en forma de recobert de pel·lícula tauletes (Yasmin, Yasminelle, YAZ, genèrics, auto-genèrics). La drospirenona també s'utilitza en combinació amb estradiol per a la teràpia de reemplaçament hormonal (Angeliq). Els originals de Bayer, Yasmin, Yasminelle i YAZ, sortiran del mercat a molts països el desembre del 2021. Hi ha alternatives disponibles.

Estructura i propietats

Drospirenona (C.24H30O3, Mr = 366.5 g / mol) una progestina i un anàleg de l’antagonista de l’aldosterona espironolactona. Són compostos espiro en els quals un parell d’anells s’uneixen en un sol àtom i són lactones, és a dir, èsters cíclics.

Efectes

La Drospirenona (ATC G03AA12) té propietats progestogèniques, antiandrogèniques i antimineralocorticoides. La combinació amb etinilestradiol inhibeix ovulació, altera les secrecions cervicals, empitjora les condicions per a la implantació d’òvuls i, per tant, té un efecte anticonceptiu.

Indicacions

  • La drospirenona s’utilitza en combinació amb etinil estradiol per oral anticoncepció.
  • En combinació amb estradiol, s’utilitza per a la teràpia de reemplaçament hormonal i osteoporosi prevenció i retard en dones postmenopàusiques.

Contraindicacions

S’han d’observar nombroses precaucions durant l’ús. Podeu trobar la informació completa al fulletó d’informació sobre medicaments.

Interaccions

L'etinilestradiol és metabolitzat per CYP3A4 i altres vies. Per tant, els inductors de CYP3A4 poden disminuir l’efecte anticonceptiu. Aquests inductors inclouen fàrmacs antiepilèptics, rifampicina, Herba de Sant Joani alguns medicaments contra el VIH. A causa de la seva acció antimineralocorticoide, la drospirenona pot conduir teòricament hiperpotassèmia. Per tant, s’aconsella precaució amb l’ús concomitant de potassi, sartans, Inhibidors de l'ECA, diürètics que estalvien potassi, inhibidors de la renina i antagonistes de l'aldosterona. Antibiòtics pot disminuir el circulació enterohepàtica of estrògens i l'eficàcia de anticonceptius orals.

Efectes adversos

El més comú possible efectes adversos en combinació amb etinilestradiol inclouen sensibilitat mamària, mama dolor, estats deprimits, estat d’ànim alterat, molèsties gastrointestinals, nàusea, pujada de pes, pell erupcions i mal de cap. Anticonceptius orals pot causar complicacions tromboembòliques potencialment mortals, com ara venosa trombosi i pulmonar embòlia en casos molt rars. El risc és més elevat amb la drospirenona que amb els ancians progestina tal com levonorgestrel.