Productes
Els progestàgens estan disponibles comercialment en forma de tauletes, càpsules, pegats transdèrmics i gels, anells vaginals, injectables i preparats vaginals, entre d'altres. Estan continguts en hormonals anticonceptius, d'una banda en mono- i, de l'altra, en preparacions combinades.
Estructura i propietats
Les progestines són esteroides les hormones. La substància principal és l’hormona sexual femenina progesterona. . In En les drogues, els progestins solen estar presents com a èsters. Els derivats sintètics també s’anomenen progestins. Estan derivades estructuralment, per exemple, de progesterona, testosteronai espironolactona.
Efectes
Les progestines (ATC G03D) tenen propietats anticonceptives. Els efectes es deuen principalment a la inhibició de ovulació. A més, també augmenten la viscositat del moc cervical. Progesterona provoca la conversió d’un proliferatiu en secretor endometri al cicle femení. Es manté embaràs. Les progestines poden tenir diversos efectes parcials. Això s'aplica de manera diferent als diferents agents:
- Antimineralocorticoide
- Androgen o antiandrogen
- Glucocorticoides
- Estrogen
Els efectes progestogènics es deuen a la unió als receptors intracel·lulars de progesterona. Interaccionen amb l’ADN i afavoreixen l’expressió de proteïnes. A més, existeixen receptors de membrana de progesterona. L'alliberament de progesterona del cos luti està regulat per la hipotàlem i hipòfisi anterior amb hormona luteïnitzant (LH).
Indicacions
Indicacions d'ús de progestàgens (selecció):
- Per hormonals anticoncepció.
- Per emergència anticoncepció ("Pastilla del matí").
- Per a la teràpia de reemplaçament hormonal durant menopausa o després d’una ovariectomia.
- Trastorns del cicle femení, trastorns del sagnat.
- Ovulació trastorns i trastorns de la fertilitat.
- dolor a la zona mamària femenina per deficiència local de progesterona sense canvis de teixit mamari.
- Síndrome premenstrual.
- La endometriosi.
- Dolors menstruals (dismenorrea).
- En el context de inseminació artificial.
Ús fora de l'etiqueta:
- Per a la prevenció del part prematur durant embaràs.
- Per a cirurgia de reassignació sexual en homes.
Dosi
Segons l’SmPC. Les progestines s’administren per via oral, transdèrmica, intramuscular, vaginal i tòpica. Per a algunes indicacions, es requereix una combinació amb un estrogen.
Ingredients actius
- Acetat de clormadinona (per exemple, Belara).
- Acetat de ciproterona (per exemple, Androcur, Diane-35).
- Desogestrel (Cerazette, genèrics).
- Dienogest (per exemple, Qlaira)
- Drospirenona (Yasmin, Yasminelle, genèrics).
- Didrogesterona (Duphaston)
- Etonogestrel (Implanon, NuvaRing)
- Gestodene (hormonal anticonceptius, per exemple, Gynera).
- Levonorgestrel (genèric, "Matí després de la pastilla").
- Acetat de medroxiprogesterona (injecció de tres mesos).
- Acetat de nomegestrol (Zoely)
- Noretisterona (Primolut)
- Norgestimate (fora de comerç)
- Norgestrel (Cyclacur)
- Norelgestromin (Evra)
- Progesterona (per exemple, Utrogestan, Progestogel).
- Acetat d’ulipristal (ellaOne, “pastilla del matí”).
Contraindicacions
Les contraindicacions inclouen (selecció):
- Hipersensibilitat
- Càncers de mama o altres tumors malignes sensibles a les hormones sexuals
- Hemorràgia vaginal inexplicable
- Tumors hepàtics
- Malaltia hepàtica greu
- Esdeveniments tromboembòlics venosos aguts
- Embaràs (segons el producte)
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Algunes progestines, com la progesterona, són substrats del CYP450 i són susceptibles de patir-les interaccions amb inductors o inhibidors del CYP.
Efectes adversos
A continuació es mostra una llista de possibles efectes adversos de progestàgens. Poden variar en funció del perfil d'acció:
- L'augment de pes
- Canvis d'humor, estat d’ànim depressiu, disminució de la libido.
- Cefalea, marejos
- Nàusees, vòmits, dolor abdominal
- Acne
- Sagnat irregular, amenorrea
- Disfunció hepàtica
- Mal al pit
