Anagrelida: efectes, usos i riscos

Anagrelida és una substància activa del grup antineoplàsic. El medicament està disponible a Alemanya en forma de durs càpsules sota el nom comercial de Xagrid i com a genèrics. Anagrelida s’utilitza per tractar la trombocitèmia essencial.

Què és l'anagrelida?

Anagrelida s’utilitza per tractar la trombocitèmia essencial. L’anagrelida s’utilitza per tractar essencialment trombocitosi, que es caracteritza per un augment del nombre de plaquetes produït al medul · la òssia al sang. L’anagrelida també es recomana com a segona línia teràpia per als pacients anomenats d’alt risc que no van tolerar ni van respondre prou bé al tractament previ. El medicament anagrelida va ser aprovat per l'Agència Europea del Medicament (o EMEA en breu) ​​a finals del 2004 com a secundari teràpia per a aquest grup de pacients que són intolerants o no responen a la teràpia primària anterior. L’anagrelida es va desenvolupar originalment com a agent antiplaquetari. No obstant això, l’agent inhibeix la maduració dels megacariòcits també en paral·lel.

Acció farmacològica

Els efectes farmacològics de l'anagrelida sobre el cos i els òrgans encara no s'han aclarit. Les primeres investigacions van conduir a suposar que l'anagrelida administració va provocar la inhibició de l’agregació plaquetària. Aquest és l’efecte d’inhibir l’aglomeració de sang plaquetes, que afavoreix la formació de coàguls de sang - trombes. No obstant això, altres estudis van demostrar que l'anagrelida no exerceix cap efecte antiplaquetari. No obstant això, redueix molt ràpidament la quantitat de plaquetes al sang. No se sap per què. El que és cert, però, és que l’anagrelida actua bé com a inhibidor de la fosfodiesterasa AMP tipus 3. Per tant, probablement aquí cal buscar la resposta al mode d’acció d’anagrelin. Sembla que el medicament s’insereix a la fase postmitòtica en el desenvolupament dels megacariòcits, afectant la seva maduració i mida, així com el nombre de cromosomes. La inhibició de la fosfodiesterasa III augmenta el cíclic de les plaquetes adenosina nivells de monofosfat (AMPc) a la sang. Altdosi l'anagrelida també inhibeix aquesta agregació. L’anagrelida presenta activitat selectiva de plaquetes i, per tant, no afecta la formació de glòbuls blancs i vermells. Els assaigs clínics amb més de 4000 pacients amb trastorns mieloproliferatius van demostrar que responien a l'anagrelida teràpia en un termini de 4 a 12 setmanes.

Aplicació i ús mèdic

L’anagrelida s’utilitza per al tractament de trombocitosi. Els pacients amb trombocitosi pateixen trastorns mieloproliferatius com.

  • Trombocitèmia essencial (ET).
  • Policitèmia vera (PV)
  • Leucèmia mieloide crònica (LMC)
  • Osteomielofibrosi (OMF)

In trombocitosi, hi ha un major nombre de plaquetes produïdes a la medul · la òssia i alliberat al torrent sanguini. Aquestes plaquetes, també conegudes com a trombòcits, excedeixen fàcilment lead a malalties hemorràgiques i trombòtiques com ara atacs isquèmics transitoris (AIT), carrera or trombosi de sang més petita d'un sol ús i multiús.. En casos rars, aguda leucèmia es pot desenvolupar. Quan es diagnostica la trombocitosi, molts dels afectats, que solen tenir més de 50 anys, encara no presenten cap símptoma subjectiu. No obstant això, a causa dels riscos existents, s'han de prendre contramesures mèdiques oportunes. El començament recomanat dosi per a l'anagrelida és d'1 mg al dia, dividit en dues dosis. El càpsules es pot prendre amb un àpat o bé el dejuni. Després d’una setmana, individual dosi es fa l'ajust, amb un màxim dosi única de 2.5 mg. Després de la interrupció de l'anagrelida, el recompte de plaquetes torna a la línia basal en 10 a 14 dies. Tanca monitoratge of fetge i renal valors de laboratori s’ha de realitzar durant la teràpia amb anagrelida.

Riscos i efectes secundaris

Quan es pren anagrelida, els efectes secundaris adversos poden incloure:

  • Mal de panxa
  • Nàusea
  • flatulència
  • Diarrea
  • Marejos
  • mal de cap
  • palpitacions
  • Taquicàrdia
  • Debilitat
  • edema

Després del llançament de l'anagrelida, es van poder observar efectes secundaris cardiovasculars greus durant el seu ús, que també van afectar pacients sense sospita de malaltia cardíaca o troballes normals en els exàmens cardiovasculars realitzats abans de l'inici del tractament amb anagrelida. Per tant, l’anagrelida només es considera teràpia de segona línia en pacients d’alt risc. L’anagrelida està contraindicat en pacients amb major sensibilitat al principi actiu, de moderat a greu fetge deteriorament, i insuficiència renal. Les dones embarassades i en període de lactància també estan excloses de la teràpia amb anagrelida. Anagrelida interactua amb els medicaments següents:

  • Agents antiplaquetaris
  • Inhibidors de la fosfodiesterasa
  • Àcid acetilsalicílic
  • Sucralfat