Productes
El fosamprenavir està disponible comercialment en forma de film tauletes (Telzir). S'ha aprovat a molts països des del 2005.
Estructura i propietats
Fosamprenavir (C25H36N3O9PS, Mr = 585.6 g / mol) és present a les drogues com fosamprenavir calci. És un profàrmac que es biotransforma ràpidament a l’intestí mucosa al metabòlit actiu amprenavir. L’amprenavir (Agenerase) ja no està disponible comercialment a molts països.
Efectes
El fosamprenavir (ATC J05AE07) té propietats antivirals. Els efectes del metabòlit actiu amprenavir es deuen a la inhibició competitiva de la proteasa del VIH, que és important per a la maduració viral i, per tant, té un paper central en la replicació viral. L’amprenavir es degrada pel CYP3A4. L’inhibidor del CYP ritonavir s’administra concomitantment per inhibir la degradació i, per tant, augmentar les concentracions plasmàtiques d’amprenavir.
Indicacions
En combinació ambdosi ritonavir per al tractament de la infecció pel VIH com a part de la teràpia antiretroviral combinada.
Dosi
Segons l’SmPC. Els medicaments se solen prendre dues vegades al dia, independentment dels àpats.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat contraindicada
- El fosamprenavir no s’ha d’administrar amb substrats CYP3A4 o CYP2D6, que presenten rangs terapèutics estrets. Combinació amb els inductors CYP rifampicina i Herba de Sant Joan i alguns estatines tampoc no està indicat.
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El fosamprenavir té un alt potencial d'interacció. És un substrat i també un inhibidor del CYP3A4. ritonavir també és un substrat i inhibidor del CYP.
Efectes adversos
El més comú possible efectes adversos incloure diarrea, hipercolesterolèmia, elevació dels triglicèrids, fetge elevació enzimàtica, pell erupció cutània, mal de cap, marejos, alteracions sensorials al boca, fatiga, nàusea, vòmitsi Mal de panxa.
