Productes
El gefitinib està disponible comercialment en forma de film tauletes (Iressa). Es va aprovar a molts països el 2011.
estructura
Gefitinib (C.22H24ClFN4O3, Mr = 446.9 g / mol) és un derivat de morfolina i anilina quinazolina. Existeix com un blanc pols que és poc soluble en aigua, especialment a pH elevat.
Efectes
El gefitinib (ATC L01XE02) és citostàtic i citotòxic. Els seus efectes es deuen a la inhibició selectiva de la tirosina cinasa del receptor EGFR del factor de creixement epidèrmic. L'EGFR es prolifera a la superfície de càncer cèl · lules. La inhibició de la tirosina cinasa mata les cèl·lules.
Indicacions
Per al tractament de pacients amb cèl·lules no petites localment avançades o metastàtiques pulmó càncer amb activació de la mutació EGFR.
Dosi
Segons l’SmPC. El medicament es pren una vegada al dia, independentment dels àpats. PH elevat al estómac redueix significativament biodisponibilitat. Per tant, antiàcids s'ha d'administrar en un interval de temps.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- nens
- Falla hepàtica
- Embaràs i lactància
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El gefitinib és biotransformat per CYP3A4. Droga-droga corresponent interaccions amb inductors i inhibidors són clínicament rellevants. El gefitinib inhibeix el CYP2D6 i pot provocar augments de substrats del CYP2D6 com metoprolol. Un altre interaccions s'han anotat amb antiàcids (vegeu més amunt), antagonistes de la vitamina K i vinorelbina.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen alteracions digestives com diarrea, nàusea, vòmits, inflamació de l’oral mucosa, pèrdua de gana, debilitat, i pell reaccions. Altres efectes secundaris comuns inclouen hemorràgies, trastorns oculars, deshidratació com a resultat de diarrea, problemes d'ungles, la pèrdua de cabelli febre. Poques vegades, els efectes secundaris greus inclouen hepatitis, greu pell reaccions, reaccions d’hipersensibilitat, intersticial pulmó malaltia i pancreatitis.
