Productes
Lesinurad es va aprovar als EUA el 2015, a la UE el 2016 i a molts països el 2017 en forma de comprimits recoberts de pel·lícula (Zurampic). Un fixdosi combinació amb alopurinol es va llançar als EUA el 2017 (Duzallo), a la UE el 2018 i a molts països el 2019.
Estructura i propietats
Lesinurad (C.17H14BrN3O2S, Mr = 404.3 g / mol) és un triazol bromat, àcid acètic i derivat del ciclopropil naftalè.
Efectes
Lesinurad (ATC M04AB05) té propietats uricosúriques. Els efectes es deuen a la inhibició del transportador URAT1 (transportador d 'urats 1), que és responsable del transport ronyó per a la reabsorció d’àcid úric. Com a resultat, s’aconsegueix excretar més àcid úric per l’orina i l’orina concentració al sang disminueix. Lesinurad inhibeix addicionalment OAT4, que participa en induccions diürètiques hiperuricèmia. S'absorbeix completament i té una vida mitjana d'aproximadament 5 hores.
Indicacions
En combinació amb alopurinol per al tractament de hiperuricèmia en pacients adults amb gota quan no s’assoleixen els nivells sèrics d’àcid úric amb allopurinol sol.
Dosi
Segons l’SmPC. Recobert de pel·lícula tauletes es prenen una vegada al dia al matí amb l'esmorzar i juntament amb alopurinol. Els pacients haurien de consumir prou líquids durant el dia (per exemple, dos litres).
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Lisi tumoral o síndrome de Lesch-Nyhan
- Disfunció renal greu, malaltia renal en fase final, pacients amb trasplantament renal o pacients que necessiten diàlisi
La monoteràpia amb lesinurad no està indicada. Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Lesinurad és un substrat del CYP2C9, un inductor feble del CYP3A4 i un inhibidor de l’OAT i l’OATP. Droga-droga corresponent interaccions són possibles. Altres interaccions s’han descrit amb inhibidors de l’epoxidhidrolasa (per exemple, valproat), salicilats (> 375 mg) i hormonals anticonceptius.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos de la teràpia combinada inclouen mal de cap, influença, augmentat creatinina nivells i ERGE (gastroesofàgic reflux malaltia).
