Productes
El neratinib es va aprovar en forma de film tauletes als Estats Units el 2017, a la UE el 2018 i a molts països el 2020 (Nerlynx).
Estructura i propietats
Neratinib (C.30H29ClN6O3, Mr = 557.1 g / mol) està present al medicament com a maleat de neratinib, de color blanc a groc pols és a dir aigua soluble, especialment a pH àcid. Es tracta d’un 4-anilinoquinòlid que es va desenvolupar a partir del pelitinib estructuralment estretament relacionat.
Efectes
El neratinib (ATC L01XE45) té propietats antitumorals i antiproliferatives. El neratinib és un inhibidor de la quinasa. Els seus efectes es deuen a la inhibició irreversible (no competitiva) del receptor del factor de creixement epidèrmic (EGFR, HER1), el receptor 2 del factor de creixement epidèrmic humà (HER2) i HER4.
Indicacions
Per al tractament adjuvant prolongat de pacients adults amb fase hormonal positiva al receptor hormonal, sobreexpressada / amplificada HER2 càncer de mama el prior del qual trastuzumabla teràpia adjuvant basada s’ha completat durant menys d’un any.
Dosi
Segons l’SmPC. tauletes es prenen al matí amb esmorzar durant un any.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
- Concurrent administració de forts inductors de CYP3A4 i P-glicoproteïna.
- Concurrent administració d’inhibidors febles de CYP3A4 i P-gp.
- Insuficiència hepàtica greu
- Embaràs
Es poden trobar precaucions completes a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El neratinib és un substrat de CYP3A4 i de FMO, i és transportat per P-glicoproteïna.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure diarrea, nàusea, fatiga, vòmits, Mal de panxa, erupció cutània, pèrdua de gana, superior Mal de panxa, estomatitis i múscul rampes.
