Opicapon

Productes

Opicapone es va aprovar a la UE el 2016 i a molts països el 2018 en forma de càpsula dura (Ongentys).

Estructura i propietats

Opicapone (C.15H10Cl2N4O6, Mr = 413.2 g / mol) és un derivat d’oxadiazol amb un òxid de piridina a la posició 3. El compost es va dissenyar amb l’objectiu de desenvolupar un inhibidor COMT eficaç i més segur. Això es deu al fet que la tolcapona és tòxica per al fetge i l’entacapona s’ha de prendre amb freqüència. A causa de la seva alta afinitat d’unió, l’opicapona té una llarga durada d’acció.

Efectes

L’opicapona afecta la farmacocinètica de levodopa. Els efectes es deuen a la inhibició perifèrica, selectiva i reversible de l'enzim catecol-metiltransferasa (COMT). Això redueix la degradació de l'administració concomitant levodopa, augmentant les concentracions plasmàtiques i millorant la resposta clínica.

Indicacions

Com a teràpia complementària a una combinació fixa de levodopa amb una inhibidor de la descarboxilasa en pacients adults amb PD amb “final de carrera” motordosi”Fluctuacions en què no es pot aconseguir l’estabilització amb aquesta combinació.

Dosi

Segons l’SmPC. Càpsules es prenen una vegada al dia a l’hora d’anar a dormir, almenys una hora abans o després dels medicaments combinats amb levodopa.

Contraindicacions

  • Hipersensibilitat.
  • Feocromocitoma, paraganglioma o una altra neoplàsia secretora de catecolamina.
  • Antecedents de síndrome neurolèptica maligna i / o rabdomiòlisi atraumàtica.
  • Tractament simultani amb un inhibidor MAO diferent dels que s’utilitzen en PD.

Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.

Interaccions

Es poden produir interaccions medicament-medicaments amb els agents següents:

  • Inhibidors de la MAO
  • Agents metabolitzats pel COMT
  • Tricíclica els antidepressius i norepinefrina inhibidors de la recaptació.
  • Repaglinida
  • Substrats OATP1B1

Efectes adversos

El més comú possible efectes adversos inclouen la discinèsia.