Productes
El raltegravir està disponible comercialment com a film tauletes i pastilles masticables (Isentress). Es va aprovar als Estats Units el 2007 i a molts països el 2008 com el primer inhibidor de la integrasa.
Estructura i propietats
Raltegravir (C.20H21FN6O5, Mr = 444.4 g / mol) és una hidroxipirimidinona carboxamida. És present a les drogues en forma de sal raltegravir potassi, un blanc pols que és soluble en aigua.
Efectes
El raltegravir (ATC J05AX08) té propietats antivirals. És un inhibidor específic de la integrasa del VIH, que és responsable de la integració del genoma del VIH al genoma de la cèl·lula hoste a l'inici de la infecció. Això impedeix la replicació del virus.
Indicacions
En combinació amb altres antiretrovirals les drogues per al tractament de la infecció pel virus de la immunodeficiència humana (VIH-1).
Dosi
Segons l’SmPC. El medicament es pren dues vegades al dia, independentment dels àpats.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Detalls complets de precaucions i interaccions es pot trobar a l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El raltegravir, a diferència d'altres medicaments contra el VIH, no interactua amb el CYP450, però és glucouronidat per la UDP-glucuroniltransferasa UGT1A1. Inductors d’aquest enzim, com ara rifampicina, pot reduir les concentracions plasmàtiques i necessitar a dosi augmentar. Inhibidors de la UGT1A1 com atazanavir per contra, pot augmentar les concentracions. Drogues que augmenten el pH gàstric (per exemple, omeprazol) poden augmentar les concentracions plasmàtiques perquè milloren la solubilitat del raltegravir.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos incloure diarrea, nàusea, mal de cap, fatiga, superior vies respiratòries infecció, i febre. Perillós pell s’han informat de reaccions. Altres reaccions adverses es descriuen al SmPC.
