Productes
El Regorafenib està disponible comercialment en forma de film tauletes (Stivarga). Es va aprovar a molts països el febrer del 2013.
Estructura i propietats
Regorafenib (C.21H15ClF4N4O3, Mr = 482.8 g / mol) és present a les drogues com el regorafenib monohidrat, pràcticament insoluble en aigua.
Efectes
El regorafenib (ATC L01XE21) té propietats antitumorals i antiangiogèniques. Els efectes es deuen a la inhibició de diverses quinases (VEGFR, TIE2, KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, PDGFR, FGFR). El regorafenib té una vida mitjana llarga de 20 a 30 hores. Va prolongar la supervivència en el colorectal metastàtic càncer per una mitjana d’1.4 mesos en assaigs clínics.
Indicacions
- Com a agent de 2a línia per al tractament de pacients amb carcinoma colorectal metastàtic.
- Tumors estromals gastrointestinals, carcinoma hepatocel·lular (no homologat a tots els països).
Dosi
Segons la informació professional. tauletes es prenen una vegada al dia a la mateixa hora després d’un àpat lleuger. La teràpia es fa en cicles amb pauses en la teràpia (3 setmanes de tractament, seguides d’una setmana de descans).
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
El regorafenib és metabolitzat per CYP3A4 i UGT1A9 i és un Bcrp i inhibidor de P-gp, UGT i CYP. Droga-droga corresponent interaccions són possibles. S'ha descrit una altra interacció amb antibiòtics.
Efectes adversos
El potencial més comú efectes adversos inclouen debilitat, fatiga, pèrdua de gana, disminució de la ingesta d’aliments, síndrome del peu de la mà, diarrea, pèrdua de pes, infeccions, hipertensió, i trastorns de la veu. Regorafenib té fetge-Propietats tòxiques i poques vegades poden causar malalties hepàtiques greus.
