Productes
Rimegepant es va aprovar als Estats Units el 2020 en forma de fosa tauletes que es desintegren al cavitat oral (Nurtec ODT). ODT significa Oral Disintegrating tauletes.
Estructura i propietats
El rimegepant existeix en el medicament com a sulfat rimegepant (hemisulfat i sesquihidrat), un sòlid cristal·lí blanc poc soluble en aigua.
Efectes
Rimegepant és eficaç contra els símptomes de migranya. Els efectes es deuen a l’antagonisme del receptor CGRP. La vida mitjana oscil·la entre les 11 hores. CGRP (Calcitonina Pèptid relacionat amb el gen) és un neuropèptid que té un paper important en el desencadenament migranya atacs. Consta de 37 aminoàcids i s’expressa al sistema nerviós perifèric i central. Existeixen dues isoformes, CGRP-α (Figura) i CGRP-β, que es diferencien en tres aminoàcids. Tots dos són agonistes del receptor CGRP. El CGRP té propietats vasodilatadores potents i té un paper central en dolor iniciació així com inflamació neurogènica. S'ha comprovat que els migranyes tenen nivells elevats de CGRP durant un atac i són intravenosos administració del pèptid pot induir atacs a migranya pacients.
Indicacions
Per al tractament agut de la migranya, amb o sense aura. Rimegepant no està aprovat per a la prevenció.
Dosi
Segons la informació de prescripció. El tauletes es fonen al boca un cop al dia a sota o sota llengua. Es poden prendre sense líquid.
Contraindicacions
- Hipersensibilitat
Per obtenir precaucions completes, consulteu l’etiqueta del medicament.
Interaccions
Rimegepant és metabolitzat principalment per CYP3A4 i, en menor mesura, per CYP2C9. És un substrat de P-glicoproteïna i Bcrp. Corresponent interaccions s’ha de tenir en compte.
Efectes adversos
Nàusea es produeix com a efecte advers potencial més comú.
