Sals d’ingredients actius

Estructura i propietats

Molts ingredients farmacèutics actius estan presents en el medicament com a orgànics sals. Això significa que el principi actiu està ionitzat i la seva càrrega és neutralitzada per un contraió (anglès). Per exemple, naproxèn és present a la venda lliure dolor alleujador com a sodi sal. En aquest formulari, es coneix com naproxèn sodi. naproxèn es carrega negativament a causa de l 'àcid carboxílic desprotonat i el sodi l’ió, el contraió, està carregat positivament. Els càrrecs també es poden distribuir inversament. morfina El clorhidrat consisteix en una molècula de morfina carregada positivament (protonada) i un ió clorur carregat negativament. Els dos components del sals són orgànics i / o inorgànics. Per exemple, el fitxer La sal d'Epsom magnesi el sulfat és un compost purament inorgànic. Com a regla general, el contraió (és a dir, l’ió sodi o clorur, per exemple) és farmacològicament inactiu, en relació amb l’àrea d’aplicació. Tanmateix, hi ha excepcions, com ara plata sulfadiazina or dimenhidrinar. Una sal es forma, per exemple, quan un àcid reacciona amb un ingredient actiu bàsic o una base reacciona amb un principi actiu àcid. Els clorhidrats, per exemple, es produeixen amb àcid clorhídric (HCl). Això és possible perquè molts ingredients actius tenen propietats àcides o bàsiques, per exemple, porten un àcid carboxílic o un grup amino.

Diferències entre el principi actiu i la seva sal

Un principi actiu no és la mateixa substància que la seva sal. La sal té una massa molecular més alta, una càrrega diferent i un nom diferent. Pot diferir en termes d’estabilitat, processabilitat, higroscopicitat, gust, propietats de flux, farmacocinètica, farmacodinàmica i toxicitat. Una diferència important és la solubilitat en aigua. Les sals solen ser més solubles en aigua que els principis actius unionats i es dissolen més ràpidament a l’estómac i a l’intestí després de la ingestió. Com a resultat, es poden absorbir més ràpidament i poden arribar abans al lloc d’acció. Segons la informació dels experts, la concentració plasmàtica màxima s’arriba a una o tres hores abans quan s’administra naproxè sòdic que amb naproxè (!) També s’ha documentat un inici d’acció significativament més ràpid per a les sals d’ibuprofè (lisinat d’ibuprofèn, arginat d’ibuprofèn i ibuprofèn sodi). La solubilitat en aigua també és un requisit previ per a l'administració parenteral. Per tant, per exemple, les solucions d'injecció o infusió contenen una sal de principi actiu si el principi actiu en si no és soluble. També aquí existeixen les diferències esmentades.

Exemples seleccionats

En genèric

Per motius legals o de fabricació, genèric les drogues de vegades contenen una sal diferent de la droga originària. Els fabricants dels productes originaris intenten explotar aquestes diferències amb finalitats argumentatives (vegeu la secció amlodipina, perindoprili clopidogrel).

Trampes dels esteroides

Precaució: sovint es fa referència als esteroides de manera similar sals, per exemple, "acetat d’hidrocortisona". No obstant això, es vol dir les sals corresponents. glicerol el trinitrat tampoc no és una sal, sinó també un ester. Profàrmacs tal com olmesartà no s’ha de confondre el medoxomil i els hidrats amb les sals.

Menor quantitat d’ingredient actiu

Quantitats i concentracions de principis actius les drogues sovint, encara que no sempre, es refereixen a la sal. Si el principi actiu s’inclou com a sal, la quantitat real d’ingredient actiu serà menor. En morfina retardar tauletes de 100 mg, per exemple, només 75 mg de morfina la base està continguda (!) Això es deu a la molecular superior massa de la sal de sulfat de morfina pentahidratat. La diferència es pot calcular amb la proporció de les dues masses moleculars. Es poden citar nombrosos exemples comparables, per exemple, perindopril 5 i 10 mg.